穿心莲内酯衍生物合成-3文献综述

 2021-10-21 17:20:52

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文 献 综 述一、选题背景与意义 穿心莲内酯(Andrographolide,AP,)为爵床科植物穿心莲(Andrographis,paniculata)的有效成分之一,二萜类内酯化合物,临床上主要用于清热解毒,抗菌消炎,特别是针对上呼吸道感染疗效显著[1],分子式为20H30O5,难溶于水,稳定性相对较弱。

穿心莲具有护肝、利胆、抑制细胞增殖、抗肿瘤等多种作用。

穿心莲提取物能明显抑制血小板聚集,防治冠状动脉血栓形成,抗氧自由基及对心肌缺血再灌注损伤具有防治作用。

穿心莲内酯具有免疫调节、抗病毒、抗肿瘤、抗丁革热、治疗糖尿病。

降压、抑制血小板聚集及抗血栓形。

穿心莲内酯的化学结构以反式十氢萘环为母核,环外具有端头双键以及α,β-不饱和-γ丁内酯结构母核通过C-11和C-12与一个刚性结构相连,其中刚性结构环外α,β-不饱和-γ丁内酯在C-12,13位双键的作用下使得C-13、C-14、C-16处于同一平面,键角均约在120,导致内酯环张力增大,结构稳定性降低,另外酯基还有易开环水解的特性[2]。

1、解热镇痛作用穿心莲内酯可选择抑制COX2,调节体温,减少炎症因子的释放。

穿心莲内酯拥有降低和减缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高作用。

[3]Luvone等人认为,一氧化氮与慢性炎症的发生有关。

穿心莲内酯能有效下调多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7中炎症因子NO、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-6的表达,从而抑制炎症反应。

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