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1.1奥拉西坦的结构和相关知识 奥拉西坦（oxiracetam）是一种合成的羟基氨基丁酸（BABOB）的环状衍生物，仅作用于中枢神经系统，主要分布在大脑皮层、海马，有激活、保护或促进神经细胞的功能恢复，改善智能障碍患者的记忆和学习功能，而药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴奋作用，对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用[1]。
机理研究结果显示，奥拉西坦可促进磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成，促进脑代谢，提高血脑屏障对特异中枢神经道路的刺激作用，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加，是治疗阿尔茨海默型痴呆（AD）、脑血管性痴呆（VD）等病症的有效药物之一。
该药于1978年在意大利上市，上市的剂型为片剂，800mg；胶囊，800mg；注射液1g/5ml。
目前国内只有奥拉西坦胶囊和注射液上市，且所用主要活性成分均为外消旋体，而经研究发现，左旋奥拉西坦与外消旋体比较，具有更好的疗效与更少的毒副作用。
左旋奥拉西坦的分子式：C6H10N2O3分子量：158.16结构式：左旋奥拉西坦（（S）-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺）是奥拉西坦的左旋体，为白色微晶状粉末，熔点135~136℃，旋光度-36.0（C=1.00in water）,左旋奥拉西坦的溶解性明显优于混旋体。
1.2 左旋奥拉西坦的药物代谢动力学和药理的相关知识 口服吸收良好, 生物利用度为68 %～ 82 %, 达峰时间1 ～ 2 h(单次800 mg 或2000 mg 口服)[ 2]。
能够穿过血脑屏障, 且在中枢神经系统停留时间较长。
给予大鼠和狗(10 mg/kg 静脉注射或10 、50 、3000 mg/kg 口服)奥拉西坦, 药物广泛分布于脑、肾、肝、肺及皮肤等全身组织, 且能可逆地透过胎盘屏障, 但胎鼠组织药物含量甚微[3]。
多种给药方式(侧脑室、动脉内、口服及皮下给药)给予奥拉西坦, 其在脑内分布量以脑中线结构最高, 其次为海马和皮层, 纹状体和小脑最低, 提示上述结构为奥拉西坦在脑内的主要作用部位[4]。
奥拉西坦绝大多数以未经代谢的原型形式经肾排泄(大鼠、狗10 mg/kg 静脉注射或10 、50 、3000 mg/kg 口服), 血浆半衰期1 ～ 3 h[2]。
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