交联聚维酮作为崩解剂的功能性相关指标研究
【研究背景】
崩解剂是指加入到处方中促使制剂迅速崩解成小单元并使药物更快溶解的功能性成分，由于药物被较大压力压成片剂后，孔隙率很小，结合力很强，即使在水中易溶解的药物在压成片剂后，其在体内溶解还是需要一定的时间。所以，片剂中水难溶性药物的溶出速度成为了体内药物吸收的限制因素。为了使片剂能够迅速发挥药效，除了一些缓释制剂，其余药物一般需要加入崩解剂。崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，用于促进水分的渗透以及制剂在溶出介质中基质的分散。崩解剂包括天然、合成或化学改造的天然聚合物，是药用辅料的一种。根据来源可分为淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、交联聚维酮和泡腾崩解剂等。其中，交联聚维酮作为常用的超级崩解剂以其出色的崩解性能和安全易得等特点在固体制剂中有着非常广泛的应用，用量比淀粉少，只占整个处方中一小部分，因此对片剂流动性和可压型的负面影响可以减少。交联聚维酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量的交联聚合物，为白色粉末，流动性好。由于其高分子量和交联结构，所以不溶解于水和各种溶剂，也不溶于强酸或强碱，但有极强的引湿性，吸水量能超过其本身重量50%，但仍能保持完整而不溶解。其堆密度较小，故粉末有较大的比表面积，作为崩解剂在片中的分散均匀。其粒子是由相互熔融的粒子聚集体组成，呈现海绵样多孔结构，具有强烈的毛细管作用，遇水能迅速使水进入片剂中，促使网络结构崩解而产生崩解作用。
崩解剂的主要作用机制在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解，不同类型的崩解剂的崩解机制不同，在许多情况下，一种崩解剂发挥崩解作用是多种崩解机制协同作用的结果。现有若干种崩解机制，简介如下：
1.膨胀作用：崩解剂自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。膨胀率是表示崩解剂的体积膨胀能力，膨胀里越大，崩解效果越显著。膨胀率=（膨胀后体积-膨胀前体积）/膨胀前体积*100%
2.应变恢复：压片时，制剂成分在冲头与冲模之间受到巨大的压缩力，颗粒变形并产生颗粒间的结合力形成片剂。在遇水之后，会发生这种变形的逆过程，即应变恢复。受压颗粒的松弛和恢复会导致片剂快速的体积膨胀。[1]
3.毛细管作用：崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道，并在水性介质中呈现较低的界面张力，当把片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。
4.润湿热：物料在水中产生溶解热，使片剂内部残存的空气膨胀，促使片剂崩解。
5.产气作用：由于化学反应产生气体的崩解过程，如泡腾片的崩解。
交联聚维酮的主要崩解机制有溶胀作用、毛细管作用和应变恢复。ChP2020中提到了崩解剂功能性相关指标，包括水分、粒度和粒度分布、粒子形态、膨胀率或膨胀指数、水吸收速率、粉体流动性、泡腾量。本课题主要研究的交联聚维酮的检测指标包括其中的几点，分别是吸水率、膨胀度、吸水速率、接触角、润湿时间。
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
