开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、课题拟解决的问题：
本次毕业论文（设计）我的任务是，了解近十年BPH（男性良性前列腺增生）新药研发的进展和治疗靶标的更新情况，重点了解alpha;1-AR拮抗剂的化学结构、分类和优缺点，尝试调研alpha;1A与alpha;1L两种受体相关性的最新研究进展。实验操作方面，在课题组前期工作基础上，开展Fiduxosin边链和取代的六氢-gamma;-咔啉等重要中间体的化学合成，为研究新型alpha;1-AR拮抗剂分子奠定基础。
二、实验操作部分：
实验任务一：Fiduxosin边链的合成反应：
反应条件: (a) iPrOH, rt, 24 h (95%). (b) P(OEt)3, EtOH, 78 °C (92%). (c) See text (73%). (d) HSCH2CO2Me, Na2CO3, MeOH (92%). (e) Triphosgene, THF, 68 °C (95%).
具体实验步骤：
- 向烧瓶中加入苯乙二肟（44g，0.3mol），氨基丙二腈（75g，0.3mol）和异丙醇（518mL）。在环境温度下搅拌2天后，将反应冷却至0℃并过滤。滤饼用异丙醇（400mL）洗涤，干燥，得到60gr（95％）的2-氨基-3-氰基-5-苯基吡嗪-1N-氧化物（图中24）。
- 将亚磷酸三乙酯（62 L，362mol）加热至125-130℃，并分批加入固体吡嗪N-氧化物24（14.8 Kg，69.8mol）。加完后，将混合物在125-130℃下保持1小时。将混合物冷却至70℃，并添加水（62Kg）。将悬浮液加热至70°C 保持30分钟，冷却至0°C，过滤，用水（3 Kg）洗涤，干燥，得到12.58 Kg（92％的收率）2-氨基-3-氰基-5-苯基吡嗪（图中25）。
- 在50℃至60℃下向DMF（36 L）和CuBr2（9.11Kg，40.8mol）悬浮液中添加tert-BuONO（9.8L，81mol）。在30至60分钟内，缓慢加入25（8.0 Kg，40.8摩尔）的DMF（34 L）溶液。将混合物在50-60℃下搅拌15分钟，然后骤冷至预冷（低于-20℃）的含氨基磺酸（3.6Kg）的10wt％HCl（150L）溶液中。通过过滤分离产物，并用水洗涤。将固体悬浮在二氯甲烷（102L）中，并分离水层。过滤有机物，并将溶剂交换为庚烷（50L）。将混合物冷却至0-5℃，过滤，干燥后得到8.23Kg（73％）的2-溴-3-氰基-5-苯基吡嗪（图中27），为白色固体，HPLC纯度＞ 95％。
- 向甲醇（168L）的浆液中，加入Na2CO3（4.49Kg，36mol）和硫代乙醇酸甲酯（4.6L，51.4mol），加入溴吡嗪27（11.4Kg，41.6mol）。将混合物搅拌2-3小时，加热至50℃2小时，冷却至-10℃，并过滤。固体在55°C下用甲醇（60 L）消化，冷却至1 10°C，然后再次分离。固体再次在80-100℃的甲苯（240L）中消化。通过部分蒸馏除去甲醇，并将得到的产物用硅胶（13Kg）的甲苯（100L）溶液处理。将混合物加热至80-90℃，并使用氮气压力过滤。用另外的甲苯（在80-90℃下790L）洗涤硅胶。合并的洗脱液在真空中浓缩至70 L，冷却至-10°C，过滤，得到10.98 Kg（91.8％）7-氨基-3-苯基噻吩并[23-b]吡嗪-6-羧酸甲酯（图中28），为亮黄色固体，HPLC纯度gt; 98。
- 向28（4.5Kg，15.8mol）和THF（20Kg）的混合液中加入三光气（4.7Kg，15.8摩尔）的THF（20Kg）溶液。将混合物加热至回流2小时，然后冷却至25℃。（安全提示：用NaOH洗涤器洗涤反应器的蒸气，以除去反应过程中产生的光气。）缓慢加入庚烷（69Kg）。过滤得到的浆液，并用庚烷（30Kg）洗涤固体。干燥后，分离得到4.7 Kg（95％）的棕褐色黄色固体产物7-异氰基-3-苯基噻吩并[2,3-b]吡嗪-6-羧酸甲酯（图中29），熔点213〜215℃。
实验过程中要注意所有反应均在氮气正压下进行。除非另有说明，否则工业级无水溶剂和试剂无需进一步纯化即可使用。
实验任务二：(cis)-六氢-gamma;-咔啉系列目标化合物的合成：
具体实验步骤：
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