开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
一、香豆素类近红外探针的简介
香豆素是一类由顺式邻羟基桂皮酸分子内脱水环合而成的内酯化合物。一般都具有苯骈ɑ-吡喃酮的母核结构,环上常有取代基。
香豆素类化合物在游离状态下具有分子量小,有挥发性,UV下显蓝色荧光。在游离状态下可溶于,,和乙醚等溶剂,因含有结构故可溶于碱水中,成苷后其溶于,/,,等,难溶于极性小的有机溶剂。
香豆素类化合物在可见光下为无色或浅黄色结晶,在紫外灯下可见蓝色荧光。7-位导入羟基后,荧光增强,甚至在可见光下也能看到荧光。一般香豆素遇碱后荧光加强。
因其分子量小,溶解性优良,以及非常良好的荧光特性,常被做成香豆素类荧光探针。而我们是在这个基础上,进一步改进它的荧光特性,因此我们设计合成香豆素类近红外探针。相比较荧光探针,近红外探针在体内的荧光干扰更少,更容易穿透皮肤被检测到,所以可以用它来做在体实验。
二、香豆素类近红外探针研究的目的和意义
香豆素类近红外探针的合成将会大大改善传统的香豆素类荧光探针的性能,能更准确的监控体内的生理病理状况。根据相关资料文献可知,3-芳基香豆素是一种拥有优良活性的化合物,对多种肿瘤细胞有增殖抑制作用, 部分化合物表现出优良的抗肿瘤活性, 很有进一步挖掘的潜力。如果将香豆素类近红外探针与3-芳基香豆素类化合物做成这类抗肿瘤药物的前药,在肿瘤环境下同时释放这类3-芳基香豆素类化合物与近红外荧光探针,就能生成一种兼具诊断与治疗的潜力巨大的探针。
- 国内外研究的历史和现状
香豆素材料由于具有荧光和光二聚作用, 以及荧光量子产率高、Stokes位移大、光物理和光化学性质可调以及光稳定性好等优点,所以将它做成的香豆素类荧光探针性质稳定,荧光特性良好,广泛应用于各个领域,但体内某些蛋白质与核酸也同样会发射出相同波长颜色的荧光,干扰荧光探针探测的准确性,而且荧光探针所发射出的荧光难以穿透身体,难以进行在体实验。而做成香豆素类近红外探针将会大大改善这些问题,实现在体实验,提高探针探测的准确性,具有近红外在生物组织中穿透力强且背景干扰非常低的性质。
现有的红外探针主要结构主要有:1.对近红外花青荧光染料的修饰改造,设计合成了七个部花青类探针2.基于二腈基异佛尔酮的结构,设计合成了三个二腈基异佛尔酮类探针3.设计合成了两个苯并恶二唑类探针这三类探针结构。而香豆素类化合物作为一种传统的荧光探针具有良好的荧光特性与优良的化学性质,改善它的荧光特性,合成近红外探针将有非常广阔的应用。
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