匹多莫德口服液含量测定文献综述

 2021-09-27 00:15:21

毕业论文课题相关文献综述

文 献 综 述

1.1匹多莫德的结构和相关知识

匹多莫德,英文名:Pidotimod,其化学名称为(R)-3-[(S)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷-4-羧酸。分子式:C9H12N2O4S,分子量:244.26.其结构式如下。匹多莫德首先由意大利 Poli 化学工业公司研制开发的,是一种人工合成的免疫刺激调节剂,虽无直接杀菌及抗病毒作用,但可增强特异性及非特异性免疫功能。[1] 临床用于防治儿童反复发作的呼吸道感染,慢性支气管炎等。[2] 理化性质:本品为白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在水中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在氯仿或正己烷中几乎不溶,在二甲基甲酰胺中易溶。熔点(中国药典2000年版二部附录Ⅵ C)为192~196℃,熔融时同时分解。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ E),比旋度应为-149~-151。[3]


1.2药物代谢动力学和药理的相关知识

药物动力学吸收、分布和消除 18名健康男性志愿者单剂量800mg顿服后,血药浓度达峰时间为(1.90.6)h; 血浆峰浓度为(5.8431.988)μg/ml,消除半衰期为(1.650.33)h; 药- 时曲线下面积为(24.686.88)μg/(ml*h),其药代动力学参数与意大利进口的匹多莫德口服液相比均无显著性差异。[4]

药理作用匹多莫德为免疫促进剂,可促进巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬活性,提高其趋化性[5];激活自然杀伤细胞; 促进有丝分裂原引起的淋巴细胞增殖[6],使免疫功能低下时降低的辅助性T细胞(CD4 )与抑制性T细胞(CD8 )的比值升高恢复正常[7]; 通过刺激白介素一2和 γ 一干扰素促进细胞免疫反应。[8]

1.3匹多莫德的临床应用

1.3.1 对儿童反复呼吸道感染(RRI)的治疗匹多莫德治疗儿童反复呼吸道感染(RRI)的有效性和安全性的研究[9]中,120例反复呼吸道感染的患者(年龄2岁~8岁),随机分为匹多莫德组(n=60)和安慰剂组(n=60),经匹多莫德治疗。(1)免疫学指标:中性粒细胞趋化性和吞噬活性显著增强(P0.05);(2)对急性感染的疗效:与安慰剂相比,匹多莫德组高热消退提前1.5d(4.4dvs6.0d;P0.01),咳嗽、咳痰等主要临床症状的恢复也明显加快;与安慰剂相比,匹多莫德组的住院时间明显缩短(6.4dvs8.5d;P0.01)。(3)预防复发:匹多莫德组的总复发次数为40次,而安慰剂的总复发次数为149次,两者有显著性差异(P0.01);因复发住院的患者,匹多莫德组为13%,而安慰剂组为93%(P0.01);(4)安全性:与治疗前比较各项实验室参数包括红细胞(RBC)、白细胞

(WBC)、血红蛋白、尿素氮(BUN)、肌酐、血糖、血清谷丙转氨酶(ALT)、血清谷草转氨酶(AST)等未见改变。

1.3.2 对儿童尿路感染的治疗 在匹多莫德治疗儿童尿路感染的疗效与安全性的研究[10]中,因急性发作入院60例反复尿路感染的儿童患者,随机分为匹多莫德组和安慰剂组,结果显示:与安尉剂组相比,匹多莫德组急性尿路感染症状的恢复明显加快(P0.01);与安慰剂组相比匹多莫德组复发尿路感染的百分比下降47%(P0.01);与安慰剂组相比,匹多莫德组中性粒细胞趋化性和吞噬性显著增强(P0.01)。

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