合成和靶向制剂关键中间产物COOH-PEG-OH胶束的步骤方法0942229 王健昭摘要:本文介绍了一种以PEG为原料合成靶向制剂关键中间产物COOH-PEG-OH胶束的便捷方法。
通过Royer-Anantharmaiah法向PEG中引入羧基,然后通过DEAE葡聚糖凝胶色谱柱分离获取纯alpha;-羟基-omega;-羧基聚乙二醇,最后采用离子交换色谱法进行纯度检验。
关键词:COOH-PEG-OH胶束Royer-Anantharmaiah法DEAE葡聚糖凝胶色谱一.研究背景 靶向制剂亦称靶向给药系统(TDDS),是一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构的新型给药系统。
靶向治疗可以使治疗部位的药物浓度明显提高,可减少用药剂量病史治疗费用降低,减少药物对全身的毒副作用。
靶向制剂是抗癌药物的首选给药系统。
[1] 各种文献中已提出了许多制备靶向制剂的方法和技术。
作为两亲性嵌段共聚物,聚合物胶束可以作为难溶性抗癌药物的载体,它可以与许多配体,例如抗体片段、表皮生长因子、alpha;2-糖蛋白、转铁蛋白和叶酸等接合,并以被动或主动机制定位靶肿瘤细胞。
[2]事实上,聚合物胶束已被作为许多抗癌药物的载体。
COOH-PEG-OH胶束是合成靶向载体过程中的重要中间产物之一,许多具有靶向性的载体都是在通过对其进行结构修饰得到的。
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