一、立题背景及综述三七总皂苷(Notoginseng Total Saponins, NTS) 为五加科植物三七(Panax notoginseng (Burk) F.H.chen)的主根或根茎经加工制成的总皂苷,是三七活血化瘀功效的主要药效组分。
其中含有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1和三七皂苷R1、R2、R3、R4、R6等20 余种皂苷成分。
这些成分均属达玛烷型( Dammarane type) 四环三萜皂苷,其中人参皂苷Rb1和Rg1是《中国药典》所确定的NTS的指标成分,也是三七总皂苷中含量最高的两种成分,而三七皂苷R1则是三七总皂苷中最具代表性的特征化合物。
现代研究表明,三七总皂苷能保护脑缺血和缺血再灌注引起的脑损伤,逆转脑功能障碍及代谢异常,促进神经功能的恢复,降低心肌耗氧量,改善心肌供血和血液流变性等作用,已经广泛用于心脑血管疾病的防治[1-3]。
三七总皂苷各活性成分均具有一定的水溶性,分子量和极性较高,膜渗透性差,口服生物利用度很低,部分在肠道中转化为弱活性成分吸收[4-7]。
由于三七总皂苷活性成分和药效明确,易于开展多成分整体评价,改善三七总皂苷口服吸收的研究一直是中药制剂领域的热点,既具有挑战性,又能为中药制剂的研究提供新思路和科学依据。
此外,三七总皂苷注射剂的治疗效果显著优于口服制剂,但是注射剂有严重不良反应的风险[8],心脑血管疾病的防治需要长期用药,口服给药具有明显的优势。
因此,以三七总皂苷为模型药物,研究此类药物有效的口服促吸收技术具有较高的科学意义和临床价值。
当前,皂苷类中药口服促吸收策略主要包括:①基于配伍规律的中药制剂处方设计。
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