阿哌沙班溶出度及方法学验证选题背景及目的阿哌沙班( apixaban) 化学名称为1-( 4-甲氧基苯基) -7-氧代-6-[4-( 2-氧代-1-哌啶基) 苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺。
分子式: C25H25N5O4,相对分子质量459. 50。
阿哌沙班是由百时美-施贵宝公司和辉瑞公司联合开发的凝血因子Ⅹa的可逆性、选择性活性位点抑制剂,可直接结合于凝血因子Ⅹa的活性位点。
[1]据报道,阿哌沙班已完成预防全髋关节和全膝关节成形术后静脉血栓栓塞(VTE)的相关临床试验,并于2011年5月得到欧盟对其用于此适应症的上市许可。
目前,阿哌沙班被广泛用于针对术后静脉血栓栓塞(VTE)的治疗，预防重病住院患者出现VTE与房颤患者,以及其他血栓栓塞事件的Ⅲ期临床试验研究。
[2]阿哌沙班 (apixaban) 几乎不溶于水, 并且具有溶解速度慢、体外溶出度低、生物利用度低的缺点, 对人体的吸收有一定的影响, 因此为了提高其生物利用度, 提高它的溶出速率是研究的关键。
药品溶出度试验作为一种模拟固体口服制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外试验方法,常被作为一种体外替代方法为体内生物等效性研究和体内外相关性研究提供信息和指导。
此外,溶出度试验还被作为小分子药物的质量控制手段,用来保证产品批间的一致性以及后续的上市产品与临床实验样品的一致性。
贮藏过程中,产品溶解速率的变化体现出固体口服制剂稳定性的差异,因此,溶出度试验在药物固体口服制剂的研发过程中具有重要的作用，本研究依据《化学药物制剂研究技术指导原则》、《化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则》以及《中国药典》2015年版四部通则中有关的指导原则对阿哌沙班片溶出度方法等进行探讨研究意义溶出是指药物活性成分从片剂和胶囊剂等普通制剂在特定条件下溶出的速率和程度, 对于缓释制剂、控释制剂和肠溶制剂等, 该过程也称为释放。
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