抗关节炎药塞来昔布的高效合成工艺研究文献综述

 2021-10-11 19:45:21

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文 献 综 述1.1前言塞来昔布(celecoxib),商品名为西乐葆(Celebrex)。

Celecoxib是一种新型抗炎药[1],是由美国Searle制药厂研发,1999年在美国上市,用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎[2],可特异性作用于COX-2(Ⅱ型环氧合酶)[3-4] ,是全球首个选择性非甾体抗炎镇痛药[5-6]。

西乐葆,近年来一直是全球畅销药物。

塞来昔布为首个选择性COX-2抑制剂类非甾体类抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COX)中的2型酶蛋白阻断前列腺素生物合成过程来实现抗炎作用。

其镇痛抗炎活性具有很大的研究价值和广阔的应用前景。

非甾体抗炎药(non-steroidantiinflammatorydrugs,NSAIDs)是众所周知的急、慢性风湿性疾病的治疗一线药,据估计,全球大约有5亿人在使用NSAIDs,是仅次于抗生素、维生素的第三大类药。

非甾体抗炎药(NSAIDs)是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物, 具有抗炎、止痛和解热等作用, 主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗, 能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗, 且无成瘾性和依赖性的特点。

1.1 塞来昔布的性质,用途和市场前景及需求1.1.1性质与作用   NSAIDs 大多数都能抑制体内前列腺素(PG)的合成。

PG 是一类二十烷基脂类物质,具有高度生物活性,参与机体发热、疼痛、炎症、血栓、速发性过敏等多种生理、病理过程。

PG 的前体是花生四烯酸(AA),游离的花生四烯酸通过两种不同途径(①脂氧酶;②环氧化酶途径)最终代谢成为PG、血栓素和白三烯。

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