新型拟钙剂盐酸西那卡塞的高效合成工艺研究文献综述

 2021-10-11 19:45:25

毕业论文课题相关文献综述

文献综述

1.1前言

盐酸西那卡塞(CinacalcetHydrochloride)是人类第二代钙受体调节剂,化学名为N-[1(R)-1(萘基)乙基]-N-[3-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]胺盐酸盐。它是Amgen公司的第一个小分子治疗药,同时也是自1990年代初发现拟钙剂化合物以来的第一个这类使肾和甲状旁腺病患者得益的药物。它主要通过激活甲状腺旁细胞上的钙受体直接抑制甲状腺激素(PTH)的分泌,并具有治疗原发性和继发性甲状旁腺功能亢进症应用价值,多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实,本品对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状腺功能亢进症(SHPT)患者疗效确切,并具良好的安全性、耐受性和服用方便的特点,已广泛用于临床。

1.1盐酸西那卡塞的性质、用途及市场需求

1.1.1性质与作用

继发甲状旁腺功能亢进(SHPT)是慢性肾脏疾病的常见并发症之一,由低钙血症刺激引起的甲状腺增生。盐酸西那卡塞能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。它调节甲状旁腺钙受体的行为,通过增强受体对血流中钙水平的敏感性,降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。主要用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症,也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。

1.1.2市场及其背景

迄今为止,甲状旁腺功能亢进在临床上仍是一个棘手的问题,目前主要治疗手段为切除病变的甲状旁腺,而对于尚未达到手术指征的,或不耐受手术的或手术失败的人,则需通过非手术治疗。近年来发现的钙受体极其激动剂为临床控制原发或继发的甲状旁腺功能亢进症提供新希望。盐酸西那卡塞是第二代钙受体调节剂,是由美国NPSPharmaceuticals公司研发的,2004年3月8日FDA批准Amgen公司(NPS制药公司该产品的许可权受让人)生产的盐酸西那卡塞上市,商品名为Sensipar;2007年10月,麒麟制药公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市,商品名为REGPARA,规格为25mg、75mg(以西那卡塞计)。

2合成方法

2.1方法一

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

以上是毕业论文文献综述,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。