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文 献 综 述1.特立氟胺的介绍特立氟胺(teriflunomide)是由赛诺菲-安万特(SanofiAventis)公司开发的一种口服嘧啶类合成酶抑制剂和免疫调节剂，商品名Aubagio，于2012年9月12日获FDA批准，用于治疗成人复发性多发性硬化症(MS)。
特立氟胺的中文化学名称:(2Z)-氰基3-羟基-N-［4(三氟甲基)-苯基］2-丁烯酰胺;英文化学名称:(Z)2-cyano3-hydroxy-N-［4(trifluoromethyl)-phenyl］but2-enamide;分子式:C12H9F3N2O2;分子量:270.209. 2.特立氟胺的作用机制多发性硬化症（MS）是是一种以中枢神经系统炎性脱髓鞘病变为主要特征的自身免疫性疾病，发病原因主要在于自身免疫T细胞破坏血脑屏障，炎症介质进入并攻击中枢神经系统，其病理改变为髓鞘脱失、神经元及轴索损伤、炎症细胞浸润。
特立氟胺作为免疫调节抑制剂是因为能够通过多种机制调节免疫功能，最主要的机制是选择性地抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH），发挥抑制其增殖和抗炎作用。
DHODH是嘧啶从头合成的限速酶，特立氟胺抑制DHODH进而抑制自身反应性B细胞和T细胞的增殖，导致细胞周期停滞在G1期，减少DNA的合成。
除此之外特立氟胺也可诱导脂质信使生成受损以及细胞表面分子的功能障碍，进一步调节免疫功能。
特立氟胺也能够抑制酪氨酸蛋白激酶的活性。
其通过减少T细胞增殖，减少白细胞介素-2产量，抑制钙动员以及阻断免疫球蛋白G1的产生来减少酪氨酸的磷酸化，抑制酪氨酸蛋白激酶的活性。
此外，特立氟胺能够抑制B细胞和T细胞的增殖。
特立氟胺能够抑制T细胞依赖性抗体的产生，调节T细胞和B细胞的相互作用，还能直接抑制T细胞，干扰T细胞和抗原呈递细胞相互作用，导致T细胞迁徙能力的受损以及暴露的T细胞单核细胞能力的减弱。
3.特立氟胺药动学特立氟胺口服吸收迅速，空腹时其单剂量使健康受试者的血药浓度平均达峰时间为1-2h，生物利用度接近100%。
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