毕业论文课题相关文献综述
文献综述1、 概述：拉罗替尼是第一个获得 FDA 批准的具有重大突破性疗法的抗癌药物，它是基于癌症基因治疗的药物，用于NTRK基因突变导致的肿瘤，这种突变广泛存在于实体瘤中。
作为Trk抑制剂，拉罗替尼被誉为广谱抗癌神药。
基于其在癌症方面突出的功效，研究和改进拉罗替尼的合成路线具有一定的理论意义和应用价值。
原研Array公司报道的合成路线操作繁琐，反应条件苛刻。
该公司报道的另外一条合成路线是通过手性拆分制备关键中间体，收率较低，操作繁琐且原料也较难获得。
由此许多新的合成路线被一一研发，并且依据拉罗替尼结构开发的类似物也有被研发出。
拉罗替尼结构式2、 拉罗替尼的作用机制染色体易位是实体恶性肿瘤中众所周知的致癌驱动因素，靶向基因融合已成为治疗重排驱动型癌症的高效治疗手段。
涉及NTRK1，NTRK2或NTRK3基因的体细胞染色体重排大约占所有实体瘤的1%，并且已在多种肿瘤类型中观察到。
NTRK1，NTRK2和NTRK3编码TRKA，TRKB和TRKC蛋白。
拉罗替尼（ARRY470，LOXO101，Vitrakvi）是TRKA，TRKB和TRKC蛋白的高度有效抑制剂，并且已在I / II期临床试验中显示出对TRK融合阳性癌症的有效抗肿瘤活性，并具有良好的副作用。
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