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拉罗替尼综述摘要：本文对拉罗替尼的理化性质、上市情况、药理、药效、毒理研究、国内外研发情况以及合成路线进行了综述，并对各条路线进行了分析比较，初步提出了合理的合成路线。
关键词：拉罗替尼、抗肿瘤药物、合成1.拉罗替尼简介： 拉罗替尼，又名拉洛替尼，英文名lanurectinib，商品名Vitrakvi。
1.1 理化性质 拉罗替尼分子式：C21H22F2N6O2中文化学名称为(S)-N-{5-[(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基}-3-羟基吡咯烷-1-甲酰胺,分子量:428.44 ,CAS 登记号: 1223403-58-4化学结构如下：性状：白色至黄色固体，密度：1.60.1 g/cm3，折射率：1.7251.2 上市情况拉罗替尼（Vitrakvi ，larotrectinib，LOXO101，Laronib）于2018年11月下旬获得美国FDA批准，用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者。
拉罗替尼是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，旨在直接靶向TRK（包括TRKB、TRKB、和TRKC），关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。
在临床研究中，拉罗替尼针对TRK融合肿瘤表现出显著且持久的抗肿瘤活性，无论患者年龄及肿瘤类型如何[1-2]。
拉罗替尼是Loxo Oncology与营销合作伙伴拜耳在美国获批的第一个产品，该药是有史以来获批的第一个口服TRK抑制剂，同时也是第二个获FDA批准用于特定基因突变而非体内位置治疗癌症的广谱抗癌药。
1.3 药理拉罗替尼是利用结构生物学设计的一种高选择性的ATP竞争性抑制剂，主要通过与细胞内TRKA、TRKB和TRKC的ATP位点竞争性结合，进而抑制TRK的催化活性和自磷酸化，阻断下游的信号通路传导，从而发挥抗肿瘤的作用[3]。
不同于以往的靶向抗癌药，Vitrakvi是新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，其通过减弱关键细胞反应的酶活性而发挥作用。
药物的选择性意味着它不会导致与许多传统癌症治疗相关的严重副作用。
目前，可知有效治疗的癌症类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种癌症。
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