硫代异氰酸酯参与的[4 2]环加成反应研究文献综述

 2021-10-21 17:18:19

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文献综述

一.研究意义:

苯并嗪-2-酮衍生物广泛存在于各种具有生物活性的天然产物和药物中间体之中。许多含有这类结构的化合物表现出了较好的生物学特征,如抗真菌、抗癌、抗病毒特性等。苯并恶嗪酮作为重要的氮氧杂环化合物,其在炎症,精神疾病,艾滋病等方面具有较好的治疗效果。因此,探索高效合成多官能苯并嗪-2-酮衍生物的方法具有重要的研究和应用价值。尽管文献中已报道了多种构建苯并嗪-2-酮骨架的方法,但是关于此类化合物的不对称合成的方法却并不常见。因此,寻求新的不对称合成体系,以期得到具有较高产率和立体选择性,对于该类化合物生物活性的研究十分必要。我们试图以2'-羟基对苯醌和硫代异氰酸酯为合成子,在适当的催化条件下通过串联环化反应一步实现多官能取代的苯并嗪-2-酮衍生物的合成。随着绿色发展理念的深入人心,本着绿色化学的有机合成技术越来越受到现代化工、医药与材料行业的关注。同时可以利用串联反应,可以降低成本,减少合成步骤与后处理复杂性以及提高收率等等问题,目前在许多化合物的合成中都有所应用。

二.合成子介绍:

1.醌甲基化物是有机合成以及化学和生物过程中的重要中间体,作为一种重要的反应配偶体,醌甲基化物在含氧骨架的合成中具有广泛的应用。其中对苯醌是一种重要的化工原料和中间体。其中,对醌甲基化物(p-QMs)和邻醌甲基化物(o-QMs)已被证明是有效的四原子结构单元,用于形成含氧杂环[4 2]环化,用于组装六元含氧骨架。

2.硫代异氰酸酯是一种很好的参与环化加成反应的底物。

三、有关合成苯并嗪-2-酮衍生物的研究:

1.分子外环化反应:合成苯并恶嗪酮

随着科学技术的不断发展以及对各种疾病不断深入了解,人们对新型药物的需求越来越迫切。

1975 年 Ryabukhin 利用邻羟基苯甲酰胺和乙酸酐进行了苯并恶嗪酮的合成反应。

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