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1、本课题的研究背景水飞蓟宾是菊科植物水飞蓟果实中的一种黄酮成分[1]，具有保护肝脏、降血脂、抗脂质氧化、抗自由基等诸多药理活性作用，并且只有极低的毒性。
但由于水飞蓟宾难溶于水，限制了它的应用价值，所以实验上采用了多种方法增加其在人体内的吸收程度，如成盐、环糊精包含、固体分散、脂质体、卵磷脂复合等。
葡甲胺常用成盐处方药中配对阳离子的碱，对一些难溶药物如美洛昔康等有良好的增溶作用。
已有文献报道，水飞蓟宾的一种水溶性衍生物水飞蓟宾葡甲胺具有溶解性好、作用快、疗效强等特点，大大提高了水飞蓟宾的生物利用度。
（水飞蓟宾葡甲胺图） 水飞蓟宾可增高肝细胞微粒体酶活性[2]，加速肝的解毒能力，降低四氯化碳引起的大鼠血清谷-丙氨基转移酶增高作用，稳定四氯化碳、鬼笔碱、硫化乙酰胺、猪屎豆碱、肝病毒FV3等肝脏毒物引起的各种类型的肝细胞膜损伤，达到明显的肝脏保护作用。
2、本课题的研究目的本课题的研究目的是以水飞蓟宾和葡甲胺为起始原料，选择一条稳定性高，操作性强，环境友好的合成工艺路线从而合成水飞蓟宾葡甲胺，并优化反应条件，提高反应收率。
以获得符合质量标准的原料药，实现工业化生产。
3、本课题的研究意义本课题所研究的工艺路线可以通过合成水飞蓟宾葡甲胺提高水飞蓟宾在人体内的生物利用度，具有一定的社会价值和经济价值。
1、水飞蓟宾的概述20世纪80年代末以Wagner H为代表的药学家从水飞蓟中分离取得有效成分，称之为水飞蓟素[3]，这是一类新型的具有C-9取代基的黄酮类化合物，即以二氢黄酮醇和苯丙素衍生物缩合而成的黄铜木脂素。
水飞蓟素为黄酮木脂素化合物的混合物，包括水飞蓟宾、脱氢水飞蓟宾、聚水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭、水飞蓟宁等化合物的总称，其中水飞蓟宾是其主要活性成分，含量也高，如图1-1。
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