盐酸益母草碱片的制备及体外溶出度研究文献综述

 2021-10-22 21:45:16

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1.概述益母草(Leonurus japonicus Houtt)为唇形科植物科植物益母草的新鲜或干燥地上部分,具有活血调经、利尿消肿、清热解毒、保护心肌、抗肿瘤、抗炎等诸多功效[1],可用于治疗月经不调、痛经经闭、恶露不尽等病症,对水肿尿少、疮疡肿毒等症状也有治疗效果。

益母草素有血家圣药、经产良药之称[2],最早记载于《神农本草经》之中,并被列为上品,历代本草均有收载。

现代研究表明,益母草的药理作用是多方面的,目前己在医药、食品等行业中得到了广泛的应用,具有广阔的市场前景。

益母草主要含有生物碱类、二帖类、黄酮类、脂肪酸类、挥发油类化合物,其中有效部分主要是以益母草碱为代表的生物碱成分,生物碱在益母草中的含量为0.11% ~ 2.09%,主要包括益母草碱(Leonurine)0.02% ~ 0.12%、水苏碱(Stachydrine)0.59% ~ 1.72%[3]。

溶出度(Dissolution rate)是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度,是固体制剂功能性评价参数,也是片剂质量控制的一个重要指标。

固体制剂中的药物在被吸收前,必须经过崩解(固体制剂转化成细颗粒过程)和溶解(以分子状态溶解于溶出介质的过程)然后转为溶液。

在早年的研究中,崩解时限检查常作为评价药物是否有效的方式,但这评定标准是不够完善的。

而溶出度检查包括了崩解及溶解过程,近年来更常用于外评价样品质量和判断药物疗效的有效药学研究手段,因此,对溶出度进行研究具有很重要的意义。

2.盐酸益母草碱2.1盐酸益母草碱理化性质益母草碱学名为3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯,结构如图1所示,分子式表示为C14H21N3O5,分子量311.33,熔点238 ℃(分解),几乎不溶于水,溶于戊醇。

常见者为其盐酸盐水合物,即含一结晶水的盐酸盐,熔点193~194 ℃,溶于冷水,热水溶解1%~2%。

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