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一、核受体的概况
1.1核受体的概念
核受体是细胞内一类转录因子的统称[1]。核受体超家族的成员在细胞的生长、发育、分化与新陈代谢均起到了非常重要的作用。由于核受体都位于细胞内部，因此它们的激素一般都是具有溶脂性，这样才能通过由脂肪构成的细胞膜。核受体同激素结合后被激活，激活后的核受体复合物负责引导靶基因启动因子[2]的转录。
1.2核受体的分类
由受体的配体类型，核受体的超家族可以分为三大类：类固醇激素受体，例如糖皮质激素受体（glucocorticoidreceptor，GR）、盐皮质激素受体（mineralcorticoidreceptor，MR）、雌激素受体（estronereceptor，ER）、孕激素受体（progestogenreceptor，PR）和雄激素受体（androgenreceptor，AR）等；非类固醇激素受体，例如甲状腺激素受体（thyroidhormonereceptor，TR）、视黄醇X受体（retinoidXreceptor，RXR）和维生素D3受体（vitaminD3receptor，VDR）等；还有孤儿核受体，也就是到目前为止还没有发现配体的一类核受体成员，例如DAX1（NR0B1）、SHP（shortheterodimerpartner，NR0B2）等[3]。
1.3核受体的结构
核受体由A/B、C、D、E和F5个区域组成：A/B结构域为转录激活域，也是整个蛋白可变性最高的一部分；C结构域为DNA结合域，也是最保守的区域；D结构域是铰链区，起到了连接DBD和LBD[4]两个结构域的作用；E结构域，即配体结合域，也是最大的结构域，其保守性仅次于DBD。在A/B和E结构域分别存在不依赖于配体的转录激活域AF-1和配体依赖型的转录激活域AF-2[5]。
二.核受体拮抗剂（穿心莲内酯）的研究
2.1穿心莲内酯的简介
穿心莲（AndrographispaniculataNees）为爵床科穿心莲属植物，又名一见喜、榄核莲、草黄莲、苦胆草等,其主要有效成分为内酯类化合物，而穿心莲内酯（Andrographolide）是穿心莲的主要二萜类内酯成分之一，具有抗炎、抗菌、抗癌、抗病毒、抗心血管疾病等功效[6]。现代医学研究表明，穿心莲内酯及其衍生物具有抗病毒感染、消炎抗菌、免疫刺激、抗肿瘤、保肝利胆等作用。
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