可见光催化噁唑类药物骨架绿色合成文献综述

 2022-01-05 20:09:56

全文总字数:1013字

文献综述

1.研究背景噁唑类化合物是一类重要的药物骨架,具有多种药理活性,高效绿色合成噁唑类化合物具有重要的研究意义。

本课题主要以烯胺酮为原料,设计绿色廉价的光敏剂,在温和条件下,实现噁唑类化合物的高效合成。

2.国内外研究现状2.1噁唑类骨架研究进展噁唑是一类重要的杂环,在生物活性分子中无处不在,包括天然产物,农用化学品和药物[1]。

已从海洋无脊椎动物和微生物中分离出大量含噁唑的天然产物[2]。

此外,已经评估了许多合成的三取代噁唑,显示出抗糖尿病、乳腺癌和胰腺癌的活性[3]。

因此,人们一直致力于开发高效的合成方法以获得多种取代的噁唑。

2.2 金属介导的噁唑合成2.2.1金属铜催化噁唑的合成2012年,Buchwald [4]报道了在室温下铜(II)催化的酰胺氧化为噁唑的方法。

如下图所示,反应的最佳条件为:以(E)-N-苯乙烯基苯甲酰胺为底物,硫酸钾作为氧化剂,四丁基溴化铵(TBAB)作为添加剂,15 mol%的烟酸乙酯作为铜的配体,7.5 mol%的溴化铜作为催化剂,产品收率最高可达84%。

该反应底物适用范围广,具有良好的官能团耐受性,可以以中等至高产率合成带有芳基、乙烯基、烷基和杂芳基取代基的各种2,5-二取代的噁唑。

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