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文献综述
文 献 综 述1.牛磺熊去氧胆酸（Tauroursodeoxycholic acid，TUDCA） 化学名：2-[[(3α，5β，7β)-3，7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物3alpha,7beta-Dihydroxy-5beta-cholan-24-oic牛磺熊去氧胆酸，TUDCA1.1牛磺熊去氧胆酸的性质、用途性状：白色粉末，无臭味，味苦，极易吸湿，易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮及冰醋酸，1％水溶液pH2~3，但不溶于醋酸乙酯、乙醚、石油醚及氯仿等溶剂。
其固体或水溶液于80℃以上较长时间加热则发生变化，颜色变黄并形成副产物。
用途：牛磺熊去氧胆酸是熊胆中的胆汁酸，具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。
熊胆汁酸被认为是治疗胆酸代谢异常所诱发疾病的有效药物，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。
与熊去氧胆酸相比，牛磺熊去氧胆酸具有更强的亲水性、更高的生物利用度，其毒性更低，在胆汁淤积症中表现出更强的黏膜保护作用。
同时牛磺熊去氧胆酸具有以下的药理作用：（1）通过调节Bcl-2家族和相关的信号蛋白，来抑制心肌梗死模型中被诱发的细胞凋亡，提高心脏的功能；（2）具有减轻视网膜变性的作用，并且可以改善巴比二氏综合征小鼠的肥胖症；（3）调控与细胞外信号调节激酶旁路途径相关的整合蛋白5(ITGA5)，从而抑制细胞衰亡和免疫应答，促进骨再生；（4）减少慢性神经退行性疾病(traumatic brain injury，TBI)诱发的神经元缺失，在神经炎症模型中表现出抗炎作用，这种抗炎作用对创伤性脑损伤的临床预后具有重要意义；（5）抑制小鼠耳蜗凋亡蛋白酶的激活，阻止听毛细胞凋亡，减少小鼠的听力损伤，具有潜在的治疗人类常染色体隐性遗传导致的耳聋的作用。
1.2.合成路线1.2.1.方法一--混合酸酐-酚酯法以UDCA为原料，先与氯甲酸乙酯形成混合酸酐，然后再与对硝基苯酚生成UDCA的酚酯，最后与牛磺酸氨解生成TUDCA。
该路线中牛磺酸和熊去氧胆酸都是生物提取或者化学合成剂，市场有售，其他原料为工业生产，易得到。
反应过程中温度易达成，工业设备也能达到要求。
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