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文献综述
文 献 综 述1.唑来膦酸（zoledronic acid）化学名：羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物，[1-Hydroxy-(1H-imidazol-1-yl)-phosphonoethyl] phosphonic acid monohydrate1.1唑来膦酸的性质、用途性状：唑来膦酸一水合物为白色粉末，无味，易溶于氢氧化钠溶液，在水中微溶，在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。
熔点193-204 ℃。
唑来膦酸具有生物碱结构，可与碘化铋钾生成橙黄色沉淀。
取本品20mg加入20mL的水，pH=2.0-3.5之间。
用途：唑来膦酸抑制骨转移和抗骨吸收的作用是前几代双膦酸盐的100~850倍，是目前药理活性最强的双膦酸盐类药物。
其可显著抑制破骨细胞的骨吸收作用，从而减轻甚至抑制骨转移的进展，用于治疗恶性肿瘤骨转移、多发性骨髓瘤引起的疼痛，是骨修复治疗的首选药物唑来膦酸因其药理活性强、不良反应少、耐受性好等药效特点而被广泛应用于临床，具有广阔的临床应用前景。
1.2合成路线唑来膦酸的合成工艺可分为以下三种：(1)以氨基乙缩醛为原料, 经多步反应制得咪唑乙酸盐酸盐, 再与三氯化磷和磷酸反应后水解而得唑来膦酸[1]; (2)以咪唑乙酸盐酸盐为原料[2-5]或以咪唑为原料经N-烷基化反应、水解、成盐合成咪唑乙酸盐酸盐[6],再和三氯化磷与磷酸在不同溶剂下反应后水解合成唑来膦酸; (3)以咪唑为原料, 经与卤代乙 酸酯或卤代乙腈反应再经水解制得到咪唑-1-基乙酸, 再与三氯化磷和磷酸或亚磷酸反应后再水解制得唑来膦酸[7-10]。
工艺反应原理:路线二的这种合成路线和思路较为成熟，投入与产出之比可观，是合成唑来膦酸的主要方法。
但是仍有改进的空间，考虑到工业化生产及原料的成本，此方法的工艺还需要进行进一步的优化。
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