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文 献 综 述1、米拉贝隆及其杂质的简介米拉贝隆( mirabegron) 片剂由日本安斯泰来( Astellas)制药公司开发，于2011 年9 月16 日在日本上市， 2012年6 月28 日经美国食品药品监督管理局( FDA) 批准用于治疗成年人膀胱过度活动症( OAB) ，商品名为Myrbetriq。
[1]米拉贝隆的中文化学名称: ( R) -2-( 2-氨基-1，3-噻唑-4-基) -4'-［2-［( 2-羟基-2-苯乙基) 氨基］乙基］苯乙酰胺;英文化学名称: ( R)-2-( 2-aminothiazol-4-yl) -4'-［2-［( 2-hydroxy-2-phenylethyl) amino］ethyl］acetanilide; 分子式: C21H24N4O2S; 分子量: 396; CAS 登记号: 223673-61-8[2]。
米拉贝隆的分子结构： 在米拉贝隆合成工艺研究过程中，发现一性质与米拉贝隆极为相近的去除脱羟基副产物去羟基米拉贝隆，化学名称为2-(2- 氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2-( 苯基乙基氨基) 乙基] 苯基]- 乙酰胺。
分子式：C21H24N4OS ；分子量：380 。
mp:160一161℃去羟基米拉贝隆的分子结构：2、米拉贝隆的作用机制[3]膀胱过度活动症(OAB)是一种常见的慢性疾病，其主要症状为尿急，伴有或不伴有急迫性尿失禁，并常有尿频和夜尿增多。
目前，国际上OAB的一线治疗是行为治疗及推荐的药物治疗抗胆碱能药物治疗。
抗胆碱药物通过选择性作用膀胱M受体，阻断乙酰胆碱与M受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩，能够安全有效地控制OAB症状，但其治疗的依从性较差，且其长期疗效、耐受性和费用也不容忽视。
与抗胆碱药物的作用机制不同，米拉贝隆属于芳乙醇胺类β3受体激动剂，作用于膀胱逼尿平滑肌β3肾上腺素受体，使膀胱舒张，促进膀胱充盈并增加储尿量，能有效减少排尿次数，但不影响膀胱收缩排尿功能，改善膀胱活动过度引起的尿频、尿急和尿失禁等。
本品的这一新作用机制提示其可能较少发生因抗胆碱能所导致的不良反应，如口干、便秘等，故安全性更好 。
3、药理作用储尿期米拉贝隆主要通过作用于β3受体使膀胱逼尿肌松弛并增加其稳定性。
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