依折麦布辛伐他汀片的含量测定方法研究文献综述

 2022-08-08 15:30:09

依折麦布辛伐他汀复合制剂的含量测定方法研究

摘要：依折麦布是胆固醇吸收抑制剂，主要降低低密度脂蛋白胆固醇的血浆浓度，阻断胆固醇外源性吸收途径，产生降血脂作用；辛伐他汀是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，可抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂；两者的复方制剂适用于原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症或混合性高脂血症。加强此类药物的质量控制，可以提高用药的安全有效性。本文概述了依折麦布辛伐他汀复方制剂的含量测定方法，为进一步测定分析此类药物提供依据。

关键词： 依折麦布； 辛伐他汀； 含量测定

前言

随着我国国民生活水平的提高和生活习惯的改变，我国血脂异常的发病率较前明显增加。高脂血症不仅可以引起人体的脂代谢紊乱，而且其最直接的损害是可以加速全身动脉粥样硬化，从而继发一系列心、脑血管疾病，如高血压、冠心病、心肌梗死、糖尿病、中风等，高血脂还可以引起脂肪肝、肝硬化、胆石症、高尿酸血症等。所以，高脂血症已经成为不容忽视的危害人类健康的重要疾病之一，防治血脂异常对增加国民寿命、提高国民生活质量具有重大意义。原发性高脂血症的治疗一般先调整饮食、改善生活方式，无效时进行药物治疗。目前，用于降脂的药物主要有他汀类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA还原酶抑制剂）、胆酸鳌合剂、贝特类、烟酸类、胆固醇吸收抑制剂等。辛伐他汀是常用的降脂药物，能有效降低低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C），是降脂治疗的基石，但临床中单一使用他汀类药物往往很难使血脂达到治疗的目标值。依折麦布（Ezetimibe，EZ）是一种新型的调脂药物，为胆固醇吸收抑制剂，与他汀类有良好的协同作用，且安全性好，是目前降胆固醇治疗的首选联合用药方案[1]。因此，对依折麦布辛伐他汀复方制剂进行质量控制对于有效安全用药具有重要意义。

依折麦布

概述

依折麦布，化学名称为1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮，相对分子质量409.4，分子式为C24H21F2NO3，化学结构式如下图所示：

图1 依折麦布结构式

依折麦布是胆固醇吸收抑制剂，是一种新型降脂药，通过选择性地抑制小肠上皮细胞刷状缘的一种特殊的胆固醇转运蛋白尼曼-匹克C1型类似蛋白1( NiemannLDL-Pick C1 like 1，NPC1L1)活性，从而有效减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇以及肝脏胆固醇储量来达到抑制肠道胆固醇吸收目的[2]。NPC1L1是一种跨膜蛋白，主要分布于小肠，它负责胆固醇类脂质从肠道向细胞膜内转运，是细胞内固醇和植物固醇吸收的关键因子。

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