帕金森药物盐酸普拉克索的工艺研究文献综述

 2021-09-27 00:09:56

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文 献 综 述一、帕金森病1、帕金森病的简介 帕金森病(Parkinson's Disease, PD),又名震颤麻痹,于1817年首次提出,以英国内科医生詹姆.帕金森的名字而命名[1],它是因人体神经细胞中黑质内含黑色素的细胞退化,使输入到纹状体(尾状核和壳核)的多巴胺能减少,因而导致体内乙酰胆碱与多巴胺的平衡被破坏,引发震颤、痉挛、认知障碍等症状,是属于一种神经退化性疾病[2]。

2、帕金森病的治疗在帕金森症的药物治疗中,因多巴胺在帕金森病的发病过程中起着关键作用[3],其中多巴胺药物、直接或间接的多巴胺拮抗剂,是目前临床治疗帕金森症的主要药物。

二、盐酸普拉克索1、盐酸普拉克索的简介中文名称:盐酸普拉克索[4],化学名:S(-)-2-氨基-6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑二盐酸盐,英文名:Pramipexole dihydrochloride,为新一代为非麦角碱类D2和D3多巴胺受体激动剂,分子式为C11H17N3S.2HCl.H20, CA注册号为104632-25-9,分子中含有手性结构,存在光学异构体。

其S(-)体对D2受体的亲和力约是R( )体的8-10倍,是消旋体的2倍,S(-)体对帕金森氏病的治疗效果也明显优于R( )体或混旋体。

其化学结构式为: 2、盐酸普拉克索的药代动力学盐酸普拉克索经口服后可快速吸收,血浆达到峰浓度时间为1一3h。

其绝对生物利用度高于90%,半衰期长达8一12h。

对肝功能影响不大[5]。

盐酸普拉克索可与食物共同或分开服用,高脂饮食不影响其吸收度,但达到血药峰浓度的时间会有所延长。

盐酸普拉克索为左旋异构体,主要由肾脏代谢清除,通过细胞膜阳离子转运体由肾小管分泌。

清除率为400mL/min,约为肾小球滤过率的3倍。

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