环糊精包合物脂质体的研究概述
摘要：目的：探究环糊精包合物脂质体的研究进展，制备方法及其应用。方法：对中外文献进行归纳整理，概括总结。结果：环糊精包合物脂质体能提高药物的溶解度和囊泡的稳定性，通过Doubleloading技术可达到控制释放的效果和提高药物的载药量，避免药物从囊泡的突释、延长药物的作用时间。抗肿瘤药物方面的应用，通过对环糊精包合物脂质体一定的修饰提高肿瘤药物的靶向性，减少药物的毒副作用。环糊精包合物脂质体在透皮吸收方面也具有一定的应用价值。结论：环糊精包合物脂质体在应用中具有广阔的前景，值得深入研究。
关键字：环糊精 脂质体
1.前言
许多有效的临床药物都是疏水性的，然而，疏水性药物的应用具有很大的局限性。人们用各种增溶剂来增加药物的溶解度。自从1891年Villier从Bacillus amylobacter作用过的土豆淀粉里分离出环糊精以来，环糊精被作为药物的载体广泛的应用。环糊精是由D-( )-吡喃葡萄糖单元通过alpha;-1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖，因此环糊精具有“内腔疏水，外壁亲水”的结构和性质 [1]。环糊精包合物主要的制备方法（如图1）[2]。beta;-环糊精的衍生物羟丙基-beta;-环糊精因其更好的水溶性和更高的安全性所以被广泛的用于提高药物的溶解度 [3]。
脂质体是由一种排列有序的脂质双分子层组成的球形微囊，具有类似生物膜的结构。脂质体常被用作水溶性差的药物的载体，脂质体可以降低药物的毒副作用。研究发现脂质体的粒径和表面电荷可影响药物的靶向[4]。通过一定的改造能够将药物被动靶向或主动靶向运送到特定的器官组织[5]。脂质体作为载药系统被广泛的应用和研究，利用细胞穿膜肽TAT和可断裂的PEG共修饰的紫杉醇脂质体高效可控地将紫杉醇递送入肿瘤细胞，达到促进肿瘤细胞的凋亡[6]。但传统脂质体的稳定性较差，无法制成长效缓释制剂，而环糊精包合物脂质体具备长效缓释制剂的潜力[7]。
在1994年McCormack和Gregoriadis (1994)发现一种可以将环糊精包合物载入的脂质体形成新型的脂质体。环糊精包合物脂质体能大大提高难溶性药物的溶解度、提高易水解、易氧化、易光解或在血浆中不稳定药物的稳定性、延长药物的作用时间[8]。特别是对毒副作用较大抗肿瘤药物制备成环糊精包合物脂质体有较大优势，能降低药物的毒副作用。环糊精包合物脂质体具有发展成为缓释制剂的潜力。如下图1[9]
图1.左边是传统姜黄素脂质体，右边是姜黄素环糊精包合物脂质体
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