[研究的主要目的和意义]：
整合素是一种介导细胞和其外环境（如细胞外基质，ECM）之间的连接的跨膜受体。在信号转导中，整合素将ECM的化学成分与力学状态等有关信息传入细胞。 因此，整合素除了穿过膜的机械作用，也参与了细胞讯息、细胞周期之调节、细胞型态以及细胞的运动。
通常，受体的作用是将外环境的变化通知细胞并引起细胞反应。但整合素不仅介导由外到内的信号，也介导由内到外的细胞信号。因此整合素不但将ECM的信息传递给细胞，也将细胞的状态表达给外界，从而可以迅速和灵活地响应环境中的变化，比如血液的凝固作用。
整合素是细胞表面受体的主要家族。对细胞和细胞外基质的粘附起介导作用。其特殊类型在白细胞粘附过程中还可诱导细胞与细胞间的相互作用。整合素在体内表达广泛，大多数细胞表面都可表达一种以上的整合素，在多种生命活动中发挥关键作用。例如，由于整合素具有粘附作用，使其成为白细胞游出、血小板凝集、发育过程和创伤愈合中的关键因素。另外，某些细胞只有通过粘附才能使其发生增殖，若通过整合素介导的细胞与细胞外基质粘附发生障碍则可导致细胞凋亡。
整合素大多为亲异性细胞粘附分子，其作用依赖于Ca2 。介导细胞与细胞间的相互作用及细胞与细胞外基质间的相互作用。几乎所有动植物细胞均表达整合素。
整合素是由alpha; （120~185kD）和beta;（90~110kD）两个亚单位形成的异二聚体。迄今已发现18种alpha;亚单位和9种beta;亚单位。它们按不同的组合构成20余种整合素。
alpha;亚单位的N端有结合二价阳离子的结构域，胞质区近膜处都有一个非常保守的KXGFFKR序列，与整合素活性的调节有关。
含beta;1亚单位的整合素主要介导细胞与细胞外基质成分之间的粘附。含beta;2亚单位的整合素主要存在于各种白细胞表面，介导细胞间的相互作用。beta;3亚单位的整合素主要存在于血小板表面，介导血小板的聚集，并参与血栓形成。除beta;4可与肌动蛋白及其相关蛋白质结合，alpha;6beta;4整合素以层粘连蛋白为配体，参与形成半桥粒。
整合素为细胞黏附分子家族的重要成员之一，主要介导细胞与细胞、细胞与细胞外基质（ECM）之间的相互黏附，并介导细胞与 ECM 之间的双向信号传导。alpha;vbeta;3可以表达于多种细胞类型，并与多细胞活动过程中的多种配体结合，参与肿瘤的血管生成，侵袭转移、炎症、伤口愈合和凝血等生理和病理过程。整合素在多种肿瘤表面和新生血管内皮细胞中有高表达，对肿瘤血管生成起着重要作用，其中alpha;vbeta;3的作用尤为重要。因此，整合素alpha;vbeta;3成为许多抗肿瘤血管生成药物的靶点。含精—甘—天冬序列的多肽（Arg-Gly-Asp，RGD）可为整合素alpha;vbeta;3受体识别，放射性核素标记的含 RGD 序列的多肽作为肿瘤血管生成的显像剂和治疗药物的研究成为核医学的研究热点之一。
整合素alpha;vbeta;3受体存在于破骨细胞、血管平滑肌细胞、血管内皮细胞、某些肿瘤细胞及肿瘤组织中的新生血管内皮细胞膜，参与细胞与基质、细胞与细胞之间的粘附，在肿瘤生长、局部浸润、转移，特别是肿瘤诱导的血管生成过程以及骨质流失等生理过程中起着重要作用[1]。整合素alpha;vbeta;3受体拮抗剂作为治疗恶性肿瘤、骨质流失、血栓、风湿性关节炎的新型药物备受关注。另外，在肿瘤靶向性治疗方面，整合素显示了较大应用前景[2, 3]。
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