开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一、研究背景
Buchwald–Hartwig偶联反应（布赫瓦尔德-哈特维希反应），又称Buchwald–Hartwig交叉偶联反应；Buchwald–Hartwig胺化反应。是在金属催化剂和碱环境下胺与芳卤的交叉偶联反应，形成C－N 键，生成胺的 N-芳基化产物，是合成芳胺的重要方法。Buchwald–Hartwig 这一类型的反应最早是由日本Gunma 大学的Migita等人在1983年发现，该反应首次实现了在Pd(II)催化剂存在下的溴苯胺化。自从 1995 年Buchwald[1]和 Hartwig[2]两个团队发现了不使用有机锡化合物参与的溴苯胺化反应以来, Buchwald-Hartwig 交叉偶联反应取得了长足的发展[3]。
- 研究内容及目的
影响 Buchwald-Hartwig 交叉偶联反应的重要因素有溶剂、碱、催化剂的种类
及浓度、反应温度等[4]。本实验通过模型底物, 对反应条件进行筛选。首先，考察在相同碱试剂、反应温度等实验条件下不同种类溶剂（例： Toluene, Dioxane, iPrOH等）对Buchwald-Hartwig 交叉偶联反应的催化效率，通过产率来判断；其次，分析结果数据后，以获得产率最高的溶剂种类作为反应溶剂对不同碱试剂（例： K2CO3, Cs2CO3, KOH, KOtBu等 ）对交叉偶联反应的催化效率进行实验； 然后, 考察了温度对产率的影响；最后，寻找催化活性最高的金属配合物种类。本实验以期探寻到使得通过Buchwald-Hartwig 交叉偶联反应生成目标化合物产率最大化的最优反应条件。我们使用核磁共振氢谱仪、核磁共振碳谱仪及质谱仪对产物进行定性的分析，旨在寻找到最佳的方法和实验条件来获得新型目标化合物。这种新型目标化合物在非可控性炎症疾病中具有理想的治疗作用，抗炎活性更优，理化性质更好，进而获得相应的小分子探针。
三、文献综述
1、前言
碳氮键是大量存在于大自然及生命个体的化学键，含碳氮键的化合物大量存在于人类生命进程中，又是制药领域和化工产品的重要原料，对我们生活有着及其重要的价值。因此，其合成方法研究的重要性不言而喻，近年来，众多有机化家对该领域做了大量工作，以期利用无污染的，价格低廉的原料高效构建碳氮化学键。主要包括钯催化的 Buchwald － Hartwig 偶联，钯催化碳氢键活化胺化，光催化氧化还原胺化等。[5]
2、主题
高效、绿色的构建碳氮键始终是有机化学与合成的研究热点，相比传统的合成方法，钯催化的偶联反应是形成碳氮键最有效的手段之一，自从麻省理工学院 Buchwald 教授开辟了钯催化构建芳胺碳氮键偶联反应后[3]，新的配体及催化体系也陆续被开发出来。本实验主要研究钯催化的 Buchwald － Hartwig 偶联，就溶剂、碱、催化剂的种类及浓度、反应温度等对产率的影响，探寻使得产率最大化的最优反应条件。
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