莲心总碱口腔粘附片的研制-提取工艺研究文献综述

 2023-01-07 13:27:23

一、选题背景

心血管系统疾病主要包括心肌梗死、心绞痛、高血压、动脉粥样硬化、冠心病、脑出血、脑血栓等1,发病率和致残致死率已居各类疾病首位。其患病率在我国呈逐年上升的趋势,死亡率远高于包括癌症、艾滋病在内的其他疾病2,已成为危害人类健康的第一杀手,引起世界医药界和卫生行政部门的高度重视。目前用于防治此类疾病的药物一般包括:利尿药、钙离子拮抗剂、beta;受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂和酸甘油等药物3,多为西药。心血管疾病是一种终身疾病,一旦确诊就需终身服药4,西药见效快,但成分单一,且毒副作用较大,难以取得良好治疗效果,长期服用对人体危害明显。中药多成分,多靶点,可从整体上对病情进行调控和治疗,副作用小,可长期服用,对终身疾病的治疗来说有突出优势。

莲子心是睡莲科植物Nelumbonucifera Gaertn.)的成熟种子中的干燥幼叶及胚根,莲子心含有生物碱、黄酮、谷甾醇、挥发油和微量元素等化学成分。其中生物碱主要成分为莲心碱(liensinine)、异莲心碱(iso-liensinine)、甲基莲心碱(neferine)7等,三者同属双苄基异喹啉类生物碱,具有相似的结构和理化性质,对心血管系统具有广泛的药理活性。现代研究表明,莲子心生物碱具有降血压、抗心律失常、抗血小板聚集、抗脂质过氧化及清除自由基、抗癌等药理作用。莲子心性味苦寒,入心、肺、肾三经,具有清心安神、交通心肾、涩精止血之功效;主治热入心包、神昏谵语,心肾不交、失眠遗精,血热吐血;用来治疗心烦、口渴、吐血、遗精、目赤肿痛等症5

莲子心生物碱的提取方法日新月异,提取效率也越来越高。传统的提取方法有溶剂提取法和超声波提取法,其中溶剂提取法又包括醇溶剂回流提取法、酸液提取法等。较为新的提取技术有离子交换树脂法、膜提取法、超临界萃取法等,鉴于实验条件,对传统提取方法进行研究,筛选其较佳的提取工艺条件。

醇溶剂提取法6提取效率高,所需时间短,且乙醇价格低廉原料易得,实验操作相对简单易控,但提取液中含有生物碱盐、脂溶性及水溶性杂质,尚需精制处理。酸液提取法7工艺简单,低毒,但花费时间过长难以满足;总碱里的杂质多,需要用复杂的色谱分离方法进行精制提纯,操作步骤较多;莲子心的粉碎粒度对提取率影响较大,不易控制。

超声波提取法8-9是采用超声波辅助溶剂进行提取,其提取时间短,提取率高;操作简单易行,提取工艺运行成本低,提取温度低,对遇热不稳定、易水解或氧化的药材中有效成分具有保护作用,同时大大节能能耗。可作为辅助提取法。

醇溶剂回流提取法以其工艺简单、提取率较高、原料廉价易得等特点最为普遍的方法。可以超声波作为生物碱的辅助提取法,缩短提取时间,提高提取率50%10-11,降低能耗。

二、拟研究或解决问题:

1、筛选最佳提取方法并探索多种提取方式结合以增加莲心总碱提取率和纯度的可能性。

2、以莲心总碱含量为指标,确保莲心总碱的稳定性,优化提取莲心总碱的最佳工艺条件。

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