酮康唑药动学研究文献综述

 2023-01-10 15:38:13

酮康唑(ketoconazole)是继灰黄霉素后出现的广谱抗真菌药物,通过抑制真菌麦角甾醇的生物合成并改变细胞膜脂类化合物的组成而达到抗真菌作用[1-2]。酮康唑片临床上已使用多年,中国药典已经收录。酮康唑在人及动物体内的药代动力学研究,国内已有报道[2-8],均采用高效液相色谱法进行血药浓度测定。受紫外检测器灵敏度的限制,这些方法或采用较繁杂的前处理过程以达到浓缩样品的目的,或增加血浆样品的取用量来增加灵敏度。例如,马张庆[2]、刘松青[3]、王蕾[4]、任志红[5]等均在沉淀蛋白或有机溶剂提取后将上清液吹干,再用流动相复溶。陈绳林[6]等涉及3次有机溶剂提取,再合并上清液、吹干、复溶。在转移上清液、吹气及流动相复溶的过程中可能引起样品的损失或交叉污染,从而使方法的灵敏度或准确性受到影响。黄成坷[7]、傅军[8]均需取用1mL血浆样品,且最低定量限仅0125Lg#mL-1,可能造成部分样品浓度无法检测,最终影响药代动力学参数的估算。

药物概况:

中文名:酮康唑;顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪(系统名)

英文名:ketoconazole;1-[4-(4[(2R,4S)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one[1]

CAS:65277-42-1

EINECS:265-667-4

分子式:C26H28Cl2N4O4

分子量:531.4309

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