研究背景及目的:
奥美拉唑(Ome)是一种应用广泛的治疗消化性胃溃疡和反食性胃炎的质子泵抑制剂。它是苯并咪唑类化合物,其化学结构含有一个手性硫原子。Ome是由一对光学异构体组成的消旋体,其中的左旋异构体(S型)被命名为埃索美拉唑(Eso),研究表明埃索美拉唑的抑酸作用较奥美拉唑更强更持久,药效更为显著。血清白蛋白是血浆中含量较丰富的蛋白质之一,能结合、运输许多内源性和外源性化合物。药物与血清白蛋白的结合能力影响到药物的作用效果。利用荧光光谱法研究药物与血清白蛋白的相互作用,具有灵敏度高、准确性强、操作简便等优点。
本次课题主要通过光谱法考察奥美拉唑和埃索美拉唑与牛血清白蛋白(BSA)结合能力的差异以及相互作用的机制。探究两者与BSA相互作用差异显著的最佳条件,为以BSA为手性添加剂的毛细光电泳法拆分奥美拉唑提供指导。同时,在微观上考察两种药物分子与BSA的荧光猝灭常数、结合常数、结合位点数、作用力类型等。
实验方案及研究手段:
根据参考文献及在已有的研究成果的基础上,初步制定实验方案如下:
1、荧光光谱法研究奥美拉唑对映体与BSA的相互作用
仪器:RF-5301PC荧光分光光度计(日本岛津公司),HP CE7100型毛细管电泳仪(美国Agilent公司),PB-10型pH酸度计,BS124S型电子分析天平,移液枪,容量瓶等。
试药:奥美拉唑原料药,埃索美拉唑原料药,哇哈哈纯净水,乙醇,磷酸氢二钠,磷酸二氢钠,磷酸,氢氧化钠。
(1) 溶液的配制
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