开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
一、研究目的及意义
社会经济的发展使得人们的生活水平不断提高,随之而来的营养过剩型疾病肥胖逐日增多,且在近20年来达到历史高峰。肥胖易引发各种慢性代谢疾病,在全球的迅速流行引起了人们的关注。胰脂肪酶抑制剂可通过抑制胰脂肪酶的活性,减少人体对饮食中脂肪的水解和吸收,对治疗肥胖症及预防其并发症有良好的效果。脂肪酶抑制剂作为一种作用于肠道内的减肥药物,不进入血液,不会产生中枢神经性副作用,不影响矿物质代谢,是近年来研究的热点。
在对化学减肥药的安全性普遍担忧的同时,中药及天然药逐渐引起人们的兴趣。中草药在减肥降脂方面资源丰富、效果明显、副作用小、具有得天独厚的优势。奥利司他的研制成功,使人们更加热衷于新的更加安全有效的脂肪酶抑制剂的研究,胰腺脂肪酶的抑制作用是目前在天然产物抗肥胖药物发现和筛选体系中研究最为广泛的作用模式。
本课题拟设计,合成单苄基异喹啉类化合物,假苄基异喹啉类化合物各32个,并对其进行脂肪酶抑制活性测试,探讨构效关系,以期发现新型脂肪酶抑制剂先导化合物。
二、研究方法
1、文献资料法:通过查看历史的文献资料,找出对瑞香属植物化学成分及药理作用的研究进展。
2、波谱法:以波谱方法确定化合物的结构。
3、人工底物法
2,4-二硝基苯酚丁酸酯(DNPB)在胰脂肪酶的作用下分解产生2,4-二硝基苯酚,其在360nm下有特征吸收,因此可以根据吸光度的大小,即2,4-二硝基苯酚的生成量来判断胰脂肪酶的活性
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