1. 研究背景进入21世纪以来。
随着人们的物质生活条件日渐充实,各种人体代谢疾病也开始频发,而糖尿病作为最典型的代谢疾病,自然也严重威胁到了人们的正常生活和身体健康。
由于糖尿病目前仍然然无法彻底治愈,患者大多需要终生用药,因此,开发出半衰期更长,给药更方便的药物也就成了目前研究的重点。
所以,本课题将对新型短链降糖多肽药物的药代动力学进行研究,以了解其稳定性和药效是否能够符合设计的预期,以确定我们最后的给药频率是否能给患者带来便利,为后续的开发研究打下基础。
2. 前人的研究成果和方向胰 高 血 糖 素 样 肽 -1 受 体 激 动 剂(glucagon-likepeptide-1 receptor agonist,GLP-1RA)是控制 2 型糖尿 病(type 2 diabetes mellitus,T2DM) 患 者 血 糖 的有效药物。
继 2017 年索马鲁肽注射剂(商品名:Ozempic)上市后在降糖、减重、心血管系统等方面表现出优势,诺和诺德公司克服了肽类药物易受消化酶降解的技术限制,研发出的口服制剂索马鲁肽片(商品名:Rybelsus)于 2019 年 9 月被美国食品和药物管理局(FDA)正式批准上市,用于成人T2DM 患者的血糖控制。
索马鲁肽片的出现,首次打破了 GLP-1RA 制剂只能采用皮下注射给药的格局。
目前索马鲁肽片已经完成了 10 项 PIONEER 临床试验项目,充分证实了其在临床使用中的安全性与有效性。
索马鲁肽片的上市为 T2DM 患者提供了一种新的口服降糖治疗方案。
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