LC-MS/MS测定大鼠血浆中的阿替洛尔药物浓度及其药动学研究文献综述

 2023-02-10 00:27:14

一.研究背景:阿替洛尔(Atenolol),别名阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵,用于临床缓解期心绞痛的治疗,为选择性beta;1肾上腺素受体阻断剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性,不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。

同时还是一种较为常用的Ⅳ类抗心律失常药。

其不良反应较轻, 但仍有个别报道。

阿替洛尔其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普萘洛尔相同(因此阿替洛尔的副作用引起的症状需配合其它用药)。

大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。

治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制,长期服用阿替洛尔,其副作用对人体的伤害比较大。

口服后吸收率达50%~60%,血药达峰时间为2~4h。

生物利用度约60%,血浆蛋白结合率约46%,表观分布容积为0.8L/kg。

体内分布广泛,极少量进入脑部,能迅速透过胎盘,可积聚于乳汁,但婴儿血药浓度含量甚微。

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