1.背景介绍 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。
人类因恶性肿瘤而引起的死亡率居所有疾病死亡率的第二位。
根据2015年流行病学统计显示，中国2015年有430万例癌症新发病例，280多万例癌症病例死亡[1]。
因此，寻找针对恶性肿瘤的有效治疗方法一直是人们亟待解决的问题。
为了解决这一问题，近年来，肿瘤的靶向治疗技术得到了迅速发展。
这类药物具有靶向性和非细胞毒性的特点, 主要对肿瘤细胞起调节作用和稳定作用，与细胞毒性药物有很大区别, 如:药物毒性的作用范围和临床表现不同;Ⅰ 期临床研究中无法达到剂量限制性毒性和最大耐受剂量;与常规治疗(化疗、放疗)合用有更好的效果等等[2]。
研究表明，汉黄芩素能以时间、剂量依赖方式抑制肿瘤细胞的增殖和生长，增加肿瘤细胞的凋亡率和坏死率，这可能与汉黄芩素对细胞周期的阻滞和诱导细胞凋亡性死亡有关。
并且汉黄芩素还有直接诱导细胞凋亡的细胞毒作用[3]。
对此，决定利用小分子蛋白降解靶向嵌合体（PROTACs）诱导蛋白降解的新型肿瘤治疗策略，通过细胞内泛素-蛋白酶体降解系统而调控靶蛋白水平，克服传统小分子抑制剂的缺陷。
CDK9是肿瘤发生发展过程中关键分子之一，而目前在研的CDK9抑制剂普遍临床抗肿瘤效果不佳。
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