课题名称 培美曲塞二钠合成工艺研究课题性质 应用课题一、课题研究对象-培美曲塞二钠 培美曲塞二钠（pemetrexed disodium），化学名为N-[4-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4氧-1H-吡咯[2，3-d]嘧啶-5基）乙基]苯甲酰]-L-谷氨酸二钠盐，是一种新型多靶位叶酸阻滞剂，能够阻断癌细胞分裂和增殖过程中所需要的多种酶，包括胸苷合成酶、二氢叶酸合成酶和甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶等。
由美国Eli Lilly公司开发，于2004年在美国首次上市，用于治疗恶性胸膜间皮瘤及非小细胞性肺癌。
二、课题研究内容-培美曲塞二钠合成工艺的研究结合已有技术探索研究一种原料易得、来源广泛、制备成本低廉、适用于工业化生产的廉价的培美曲塞二钠的合成工艺。
解决现有技术中制备成本高和难于工业化生产的问题。
三、合成研究背景介绍-现有主要合成工艺介绍1、对国外合成工艺的改进对以溴苯甲酸为起始原料合成1的工艺路线进行了改进。
合成的反应时上图。
由2制备4 采用一锅反应的方法简化了操作。
并将3 到4制备过程中所用的3A纯与水的混合溶剂改为水；由4制备5时，一方面通过采用一锅反应的方法简化了操作，另一方面将反应所用的溶剂由二氯甲烷由水改成乙腈，使两相反应变成均相反应。
该反应的收率比文献的方法提高了10％。
在由6制备7的过程中，采用丙酮-乙醇混合溶剂精制粗产物可以直接得到足够纯度的目标产物，避免了采用柱层析纯化或制成7的对甲苯磺酸盐（该物质在空气中不稳定）。
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