自上个世纪30年代，人类历史上第一个抗生素青霉素被Alexander Fleming发现以来，越来越多的抗生素被发现并投入临床使用。
截至目前，人类使用抗生素的历史已经超过50年。
人类在利用抗生素治疗细菌感染的同时，也出现了许多问题。
由于抗生素的滥用，许多能被有效抑制的病原菌株出现了耐药性，甚至在临床治疗中出现了对多种抗生素都有抗性的多重耐药菌株，被称为超级细菌，这使得细菌感染的治疗面临着越来越严重的挑战。
科学家推测，万古霉素可能是细菌攻破人类健康的最后一道防线，这无疑给人类的健康敲响了一个警钟，也使得抗生素的研发变得越来越迫切。
目前临床上急需有效的新型抗生素，然而新型抗生素的研发正处于一个瓶颈期，新药研发的速度远不及耐药菌出现的速度，而且，寻找具有新型结构的高效抗生素变得越来越困难。
硫肽类抗生素，又称噻唑类抗生素，是一类富含硫元素、含有多个噻唑环和噁唑环、结构被高度修饰的一种大环肽类天然产物。
大多数硫肽类抗生素在体外有极强的抗革兰氏阳性菌的活性，这引起了科学家极大的重视，其中诺卡沙星被发现在纳克级别就有超强的体外抗菌活性，说明硫肽类抗生素是一类非常有潜力的新型抗生素。
然而，在成药方面，由于硫肽类抗生素分子量大、水溶性极差，其临床应用和成药性被严重限制，目前仅有硫链丝菌肽和诺西肽两个硫肽类抗生素在市场上作为兽药使用，硫链丝菌素是用于牲畜皮肤感染的软膏剂，而诺西肽则用在饲料添加剂中。
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