毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述
双氯芬酸钠(又名双氯灭痛,diclofenac sodium,DS)为第3代非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drug,NSAID),化学名为邻-(2,6-氯苯铵基)-苯乙酸钠[1]。具有良好的解热镇痛作用,其适应症为各种风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、关节强直性脊椎炎、各种手术后引起的疼痛及各种原因引起的发热[2]。
1. 双氯芬酸钠的作用机制
双氯芬酸钠是一种非甾体抗炎药物,具有解热、镇痛和抗炎作用。双氯芬酸钠作用机制为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸转化为前列腺素。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,从而间接抑制白三烯的合成[2]。
2.双氯芬酸钠的药物分析
2.1双氯芬酸钠的药理毒理
本品通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。
2.2双氯芬酸钠的药代动力学性质
研究双氯芬酸在正常志愿者的血药浓度及体内的药代动力学,为临床用药提供依据.方法:16名健康男性志愿者,单剂量口服双氯芬酸钠肠溶片100mg,在不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定.由血药浓度数据获得各自的主要药动力学参数.结果:志愿者单次服用100 mg双氯芬酸钠肠溶片后的药代动力学参数AUC0→∞、AUC0→8、Cmax、Tmax分别为(5.981.47)mg.h/L、(6.151.52)mg.h/L、(2.960.84)mg.h/L、(2.250.32)h[3]. 2.2药物吸收及其影响因素
DS的给药途径较多，有口服、透皮、直肠、喷雾、静脉注射或肌肉注射等方式。口服、直肠、或肌注给药后，DS吸收迅速、完全，禁食者口服肠溶制剂的达峰时为1.5-2.5h，肌注后达峰时为10-30min，饮食特别是脂肪类食物可大大推迟达峰时至2.5-12h[4]。单剂量给予50mgDS肠溶片，其原形药峰平均浓度为0.7-1.5mg/L，而给予75mg，则平均浓度达1.9mg/L，DS在25-150mg剂量范围内符合线性动力学，不论其给药途径如何，多次给药无积蓄，且在单，多剂量给药吸收无明显影响[5]。
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