毕业论文课题相关文献综述
近10年来变应性鼻炎患病率明显增加,大约影响到全球10% ~25%的人群,基本的治疗方法之一是使用抗组胺药物。
盐酸奥洛他定(olopatadinehydrochloride)是日本协和发酵公司开发并上市的抗过敏药,自从在日本上市以来,已被广泛用于变应性鼻炎的临床治疗。
[1]1.盐酸奥洛他定的药理作用 图：盐酸奥洛他定孙晋瑞等人[2]发现本品不但具有抗组胺作用,而且能抑制组胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等化学递质和速激肽类神经传导物质的释放,对各种过敏性疾病具有良好疗效。
1.1抗组胺作用 在受体结合实验中,奥洛他定对组胺H1受体有强力选择性抑制作用(Ki值:16nmolL-1),但对毒蝇蕈碱M1受体几乎无亲和力。
1.2实验性抗过敏作用 在大鼠和豚鼠的实验性过敏性鼻炎模型抗过敏试验中,奥洛他定能抑制抗原诱导的血管通透性亢进、鼻塞等症状;对大鼠和豚鼠的被动皮内过敏反应及过敏性气道收缩有强力抑制作用。
奥洛他定还能抑制豚鼠血小板活化因子(PAF)所致的气道过敏性亢进。
1.3抑制化学递质产生、释放过程 奥洛他定能抑制大鼠腹腔肥大细胞释放组胺(IC30值:72μmolL-1),并作用于花生四烯酸代谢系统,直接抑制人嗜中性粒细胞产生和释放白三烯(IC30值:1.8μmolL-1)、血栓素(IC30值:0.77μmolL-1)、PAF(产生:10μmolL-1时的抑制率为5218%;释放:10μmolL-1时的抑制率为26.7%)等脂类炎症介质。
1.4抑制速激肽 目前研究已知,感觉神经末梢释放的神经递质速激肽与过敏患者的发病及恶化有关。
奥洛他定能抑制速激肽介导的豚鼠主支气管平滑肌电刺激收缩反应(IC30值:5.0μmolL-1)。
这种作用可能由于激活了SKCa通道(small conductance Ca2 -activated K channel)所致。
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