穿心莲内酯衍生物的设计和合成-1文献综述

 2021-09-27 20:41:53

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文 献 综 述

1.1穿心莲内酯及其衍生物的概述及药理作用

1.1.1.穿心莲内酯及其衍生物的概述

穿心莲Andrographis paniculata (Burm .f)Nees 为爵床科植物的干燥地上部分。又名一见喜, 苦草, 四方草等。又因本品原产于印度, 故又名印度草。它为一种常用中药,味苦, 性寒;归心, 肺, 大肠, 膀胱经。穿心莲有多种制剂, 有片剂, 注射剂, 滴眼剂, 涂膜剂以及栓剂等。具有解热镇痛、抗菌消炎、保肝利胆、抗肿瘤、抗病毒等功效。常用于急性细菌性痢疾、咽喉肿痛、温热下痢、毒蛇咬伤、疮痈疔毒、外伤感染等。临床应用于心血管系统疾病、呼吸系统疾病、胃肠道系统疾病等。药理学研究证明, 穿心莲具有解热抗炎, 抗病毒感染等多方面的药理作用[1]

穿心莲的主要成分含有二萜内酯类化合物、黄酮类化合物、甾醇皂苷、糖类、生物碱等。目前研究较多的为内酯类,有穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯等。王国才等用各种色谱方法进行分离纯化, 根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。从穿心莲叶中分离得到6 个化合物, 分别鉴定为:8-甲基新穿心莲内酯苷元(8 -me thy landrog rapanin , Ⅰ)、3-脱氢脱氧穿心莲内酯(3 -dehydr odeo xy andr og rapho lide , Ⅱ )、新穿心莲内酯苷元(androg rapanin , Ⅲ)、8(17), 13 -ent -labdadien -15 -16 -lactone -19-o ic acid(Ⅳ)、谷甾醇(Ⅴ)。其中化合物Ⅱ 和Ⅲ 为新天然产物, 化合物Ⅳ 和Ⅴ为首次从该植物中分离得到[2]

1.1.2穿心莲内酯的药理作用

穿心莲内酯为天然植物穿心莲的主要有效成份,具有祛热解毒,消炎止痛之功效,对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物。该品为二萜类内酯化合物,均难溶于水,通常仅能口服给药。

1.1.2.1. 抗病毒作用    

穿心莲内酯对香港病毒(HKV)、埃博拉病毒(EBOV)和呼吸道合胞病毒(RSV)具有拮抗作用[3]。临床研究表明, 穿琥宁注射液用于治疗呼吸道病毒感染疾病效果明显, 5 %精制穿心莲内酯的病毒净滴眼液对单纯疱疹病毒I 型、腺病毒7 型有较好灭活作用。体外实验显示, 脱水穿心莲琥珀酸单酯对H IV -1 和HIV -2 均有明显的抑制作用。 

1.1.2.2. 解热作用[4] 

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