质子泵抑制剂泮托拉唑钠的合成工艺研究文献综述

 2021-10-11 19:45:34

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1前言近些年来,质子泵抑制剂(PPI)已成为胃溃疡系统疾病治疗的主流药物,泮托拉唑钠是继奥美拉唑及兰索拉唑之后问世的第三代质子泵抑制剂。

泮托拉唑钠(pantoprazole sodium,I)是一新的H ,K -ATP酶抑制剂,化学结构为:5-二氟甲氧基-2-{[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐[1]。

主要用于胃及十二指肠溃疡和反流性食管炎的治疗,起效迅速,作用强,副作用小[2],不与细胞色素P450相互作用,无药物协同作用[3],其高选择性被认为代表着对酸控制精确性的新水平[4]。

随着国际专利的到期,我国已将泮托拉唑钠列入新版中国药典[5],因而对其制备工艺进行研究对实际生产意义更大。

1988年,Rainer等[1]首次报道泮托拉唑的合成。

1990年W.Kromer等[6]将泮托拉唑用于动物实验,发现其具有与奥美拉唑相似的活性。

1994年泮托拉唑在南非上市。

从发现泮托拉唑至今,研究者们对其合成不断地探索。

2泮托拉唑钠的简介 泮托拉唑钠,Pantoprazole sodium,通常为一水物或倍半水物。

化学名:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑钠盐,分子式:C16H14F2N3NaO4S,分子量:405.36,用途:适用于消化性溃疡(胃溃疡和十二指肠溃疡)、卓-艾氏综合征和反流性食管炎的治疗。

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