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文 献 综 述一、药物概述 双氯芬酸钠（diclofenac sodium，DS），又名双氯灭痛，是由瑞士 Gida-geigr公司首先开发成功的非甾体消炎镇痛药,通过抑制体内环氧化酶途径而抑制花生四烯酸的合成,从而起到抗炎、镇痛、退热等作用。
临床上常用于类风湿性关节炎、肌健炎、骨关节炎、滑囊炎及其他关节或关节周围疾患的消炎及镇痛。
双氯芬酸钠的血浆半衰期约为2小时,药理半衰期约为10小时。
在体内与血浆蛋白结合率达99.7%,在体内总清除率为263士56ml/min,分布于血液、肝及肾,在脂肪、肌肉中的浓度不高,但在关节炎患者的滑液内于服药4小时后,其药物水平就高于当时血清水平并可维持12小时。
具有显著的抗风湿和解热镇痛作用,能很好地解除关节疼痛、消肿及改善其活动。
其解热镇痛作用较阿斯匹林强25一50倍,比布洛芬强8倍,而且长期使用不产生蓄积。
DS目前广泛应用于全球120多个国家,是世界畅销药之一。
双氯芬酸钠的理化性质：化学名：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠；结构式见图1；分子式：C14H10Cl2NNaO2；分子量：318.1；双氯芬酸钠为白色或类白色结晶性粉末，有刺鼻感与引湿性，在乙醇中易溶，在水中略溶，在三氯甲烷中不溶。
熔点为 288~290℃,pKa 为 4.5，1%的水溶液 pH 为 6.5～7.5。
图1 双氯芬酸钠的结构式 双氯芬酸钠常用的给药途径有口服、经皮给药、眼科外用和直肠给药等，已上市的剂型包括片剂、胶囊剂、凝胶剂及滴眼液等。
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