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文 献 综 述抗生素:抗生素被认为是二十世纪最伟大的发现之一,在第二次世界大战中挽救了成千上万的生命。
抗生素是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。
具有五大作用机理,即阻碍细菌细胞壁的合成、与细菌细胞膜相互作用、抑制蛋白质的合成、阻碍细菌DNA的复制和转录、影响叶酸代谢。
【1】上世纪八十年代以来,大量的研究资料显示,革兰氏阳性球菌成为最常见的病原菌,如MRSA在全球流行,令人担忧的是这些细菌的耐药性发生频率和严重程度逐渐增加,张凤凯等人报道,北京地区,金黄色葡萄球菌对环丙沙星的耐药率达到58%【2】。
因此,研究新型的抗生素迫在眉睫。
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,系第1个应用于临床的新型人工合成的恶唑烷酮类抗菌药。
【3】 它化学结构与其他抗菌药物不同,作用机制也较特殊,对于革兰氏阳性菌引起的感染具有较好的治疗作用。
2000年美国FDA批准其上市, 2007年,利奈唑胺被批准进入中国,在临床运用上发挥了巨大的作用。
因此,研究其制剂的处方工艺显得格外重要。
物化性质:利奈唑胺(linezolid)为白色晶体,化学名为(S)-N-{[3-(3-氟4--吗啉基苯基)2--氧代5--唑烷基]甲基}乙酰胺,分子式C16H20FN3O4,分子量337.35,熔点为181.5~182.5℃,沸点 585.5C,密度 1.302g/cm3,蒸汽压 1.08E-13mmHg at 25C,闪点 307.9C,【4】密封避光保存。
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