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毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述
噁唑烷酮(oxazolidone)简称OX,是很重要的有机化合物,在精细化工领域有着广泛的应用，是许多农用化学品和药物的重要中间体，临床上应用较多的亚硝基脲类抗肿瘤药卡莫司汀(BCNU) 、洛莫司汀(CCNU)、司莫司汀(MeCCNU)都可用它作起始原料加以合成[1]。其结构式如下：
第一章 噁唑烷酮的应用
1.1医药
近年来，抗生素的广泛应用甚至滥用，使细菌的耐药性问题日益严重[2]。为了解决耐药菌的感染问题，探索新的抗耐药性的革兰氏阳性菌的药物已成为研究热点。噁唑烷酮类化合物特别值得注意。作为这类新药的代表。早在1987年杜邦公司就已合成了噁唑烷酮类化合物Dup721和Dup105，体外研究没有发现细菌对它们产生抗药性，但在I期临床试验中因毒性问题而被终止[3]。美国普强公司在Dup721的基础上进行结构改造，成功开发了两种新的噁唑烷酮类高效抗菌药物利奈唑胺（Linezolid）和羟哌噁酮（Eperezolid）[4]，它们既可以口服，也可以注射，两者均具有很好的抗菌活性和良好的药动学常数及水溶性等[5]。其作用机制与现有的抗菌药物不同，是作用于细菌蛋白质合成的最早期阶段。它们对革兰阳性（G ）菌及耐药肠球菌等的感染均有显著疗效[6,7]。
1.2农药
1969年，法国Rhone-Poulenc开发出原卟琳原氧化酶抑制剂类噁唑烷酮除草剂以来，许多公司对此类结构化合物进行了大量的研究，发现了高效除草剂，其中N-芳基环酰亚胺为一典型结构[8]。结构式（A~C）如图：
生物活性测试结果表明：A~C所有化合物都具有明显的药效，具有进一步研究的价值。Pilgram等[9]合成出的噁唑烷酮类除草剂，结构式如下：
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