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文献综述
(一)前言
人口与粮食的供求矛盾一直困绕着人类。人口不断增长,耕地却逐年减少,粮食需求越来越趋于紧张。估计到2004年,粮食的需要量将为现在的3倍。同时,随着人们的食品结构的改变,副食品需求不断增加,也需要有大量的粮食:如1千克鸡肉耗粮1千克,1千克猪肉需粮3千克,1千克牛肉需7千克粮食[1]。对此,只有尽力提高粮食单位面积产量才是唯一的出路。农药就是保证农业稳产、丰产必不可少的工具之一。
农药的历史由来以久,很早以前我们的先民们在与自然界的斗争中就学会使用鱼滕、烟草、除虫菊等天然植物性农药。在中国,早在1500年前,我国就在《神农本草经》和《齐民要术》中有干艾能保麦种,矾石能杀虫,松毛可杀米虫等的记载。自从人们开始在实验室人工合成化合物后,每年有大量的农药新化合物从实验室中被合成出来。经过筛选,由工厂批量生产。这极大地增强人们对抗自然灾害的能力,提高了粮食产量。但是,人们发现很多农药在杀死害虫的同时,也杀死了对人们有益的益虫,并对环境产生严重污染。进入九十年代后,人们越来越注重农药的环境友好问题,对农药的规定也日趋规范和严格。因此,追求合成具有高效、低毒、低残余量等优良胜质的农药新品种一直是化学家奋斗的目标。
我国是一个拥有13亿人口的发展中国家,现有耕地面积0.95亿hm2,人均占有耕地仅0.O73hm2,远低于世界平均水平,要以占世界7%的耕地,养活占世界20%以上的人口[2],农业生产压力不言而喻。据统计,我国有病害742种,害虫(害螨)838种,杂草704种,鼠害20种,其中使农作物造成严重损失的病、虫、草害100多种[3],可见解决中国的粮食问题必须依靠农药。据农业部统计,通过农药对一些常见的病虫草害的有效防治,每年可挽回粮食损失3150万t/年左右,棉花损失115万t/年,油料损失150万t/年,挽回经济损失300亿元/年,大体上说,每使用一元钱农药,可得5元钱以上的直接收益[4]。
建国以来,中国农药出现了长足的进步,我国的农药工业从无到有获得了迅速的发展。至今,我国已经研制、投产了200多个农药品种,全国约有400家原药生产厂,己建成具有69万吨/年生产能力的原药生产装置,并能基本配套生产原料、中间体,具有120万吨/年制剂加工能力的农药工业体系[5]。根据化工部的初步统计,我国农药总产量1994年为26.37万吨。1995、1996年总产量为28.35、38.12万吨,1997年为35.72万吨,200多个品种,其中杀虫剂占71.95%,杀菌剂占n.35%,除草剂占14.59%,其它占2.11%(化工部统计产量)。从1990年开始,我国农药总产量已位居世界第二,而农药销售额也跻身世界前十位[6]。
但是,我国的农药工业较之世界农药工业还有一定的差距。按1997年化工部统计:农业用农药的总产量虽然有35.7万吨,但其中有机磷农药约占20万吨左右,占整个农药使用量的57%,而其中甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷、敌敌畏等剧毒有机磷杀虫剂又占杀虫剂的46%[7]。尽快改造杀虫剂品种,尽力改变我国杀虫剂的落后面貌已迫在眉睫,虽然我国近年来也开发了一些高效、低毒、低残留的新农药,但需求量仍然不足。依靠农药提高粮食产量,就必须要有我国自主开发、符合环境要求的农药。
(二)咪唑烷农药的研究进展
近几十年来,在农药的发展进程中,杂环化合物己成为新农药的发展主流。
杂环农药的发展,将使农药进入到一个低公害、超高效的时代。目前在世界农药的专利中,大约有百分之九十是杂环化合物。这其中一个重要原因,是因为在杂环化合物中,超高效农药很多。农药发展为超高效,其意义非常重大。这种发展将赋予化学农药新的生命。尽管化学农药防治效果好,大部分具有广谱性,但其副作用也不少,如有些农药毒性太高,有些在自然界残留量大、时间长,对环境的副作用大。超高效农药的发展,将会大幅度减少这些副作用。比如有些新的高效除草剂,每公顷用量可以低到5~109,比常用农药用量低近100倍,其毒害作用也将减少近100倍。甚至可以达到免除有害副作用的程度。使用这样的超高效农药,不仅对环境的影响程度减小,而且使用成本也降低。杂环化合物成为新农药发展主流的另一重要原因是大多数的杂环化合物对温血动物的毒性很小,对鸟类、鱼类的毒性也很低,因此其针对性很强。正是这些优良性质使得杂环化合物
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