毕业论文课题相关文献综述
1前言
根据文献研究吡唑类化合物是一类应用广泛的含氮的五元杂环化合物,结构中常连有芳环、杂原子等其他官能团。在医药与农药（图1，杀虫剂Topramezon与Fripronil）领域具有广泛而重要的生物活性，苯基吡唑类杀虫剂是一类通过阻滞GABA受体氯离子通道来破坏昆虫中枢神经系统,引起昆虫神经和肌肉的过度兴奋,导致昆虫惊厥、死亡[1-2]的新型杀虫剂。据报道许多含吡唑基团的化合物具有良好的除草、杀虫、杀菌活性的吡唑联吡唑类化合物是水稻、棉花玉米较安全的新型除草剂。其中,法国拜耳公司开发上市的苯基吡唑类杀虫剂氟虫腈(fipronil)商品名锐劲特,由于其特殊的杀虫机制和高效的生物活性,曾在农业生产中起到了举足轻重的作用.但是,由于其对蜜蜂和鱼虾等水生生物的较大毒性,从而导致的对生物链的严重破坏,自2009年7月1日起氟虫腈已在我国境内停止销售和使用.所以,寻找杀虫活性好,生物选择性高,对蜜蜂、水生生物毒副作用小的新型杀虫剂已成为农药发展的迫切需求。又如，氟虫腈是一种苯基吡唑类广谱杀虫剂，主要是阻碍昆虫r氨基丁酸控制的氟化物代谢，具有触杀、胃毒和中度内吸作用，对鳞翅目、蝇类和鞘翅目等一系列害虫具有很高的杀虫活性，与现有的杀虫剂无交互抗性。氟虫腈在2006年全球销售额为4.2亿美元，在农药品种销售额排名第四位。随着氟虫腈专利和行政保护的到期，国内掀起了研究、开发、生产与应用的热潮，目前登记氟虫腈原药企业有5家，虽然氟虫腈在水稻等大田作物上受到限制，但它仍可用于出口和生产种衣剂。由于氟虫腈及其中间体合成路线众多，随着我国含氟精细化工中间体合成与生产技术的快速发展，未来选择合成步骤简单、工艺过程绿色环保、产品质量好的工艺技术路线来生产，促进和带动我国的氟虫腈产业的快速发展。
在药理活性方面,它具有抗焦虑、抗癌、杀菌、抗感染、抗病毒等活性。早在19世纪后期，Fischer等人[3]采用丙烯醛与苯肼合成了吡唑啉类化合物，在之后的很长一段时间里，采用α，β-烯酮（醛）类化合物与肼类化合物合成了很多吡唑啉类衍生物。近年来，随着很多新技术、新方法应用于吡唑啉类化合物的合成之中，出现了很多新颖吡唑啉类化合物的相关应用研究报道。
在非生物领域中，吡唑类化合物也有广泛的用途。如人们很早就发现其具有较高的激发能量和发光亮度，能发出很强的蓝色荧光,因此可以作为一种基本的发光材料等。由于吡唑环1,3,4,5-四个位置可进行基团变换,可修饰的位置多,使得吡唑类化合物的数量较多,具有非常广阔的研究和开发前景。
TopramezonFripronil
图1杀虫剂Topramezon与Fripronil的结构式
2吡唑类衍生物的简介
2.1吡唑类化合物在医药领域的活性及其应用
1883年,Knots发现了含吡唑环的退热药安替吡啉(Antipyrine),虽然后来由于其副作用较大,片剂已经淘汰,但是含有吡唑环的化合物却引起众多有机化学家以及大批制药工作者们对此类化合物的兴趣,越来越多结构新颖,疗效更好的吡唑类药物也被相继研发出来。
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