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文献综述
文 献 综 述1.1 取代脲的研究发展在对称或非对称取代脲的结构单元中含有不同取代的肽键，故大多具有生物活性，且不对称脲单元是许多酶抑制剂和生物模拟肽的常见结构[1]。
此特点使得它们在医药、 生物领域中具有举足轻重的地位，不仅在除草（如灭草隆、甲氧隆、敌草隆等）、杀虫（如除虫脲、灭幼脲、氟铃脲等）、杀菌（如三氯均二苯脲、3-三氟甲基-4，4′二氯二苯脲）以及植物生长调节等方面具有重要用途[2] ，而且许多酶抑制剂、生物模拟肽等生物活性物质， 如作为细胞周期依赖激活酶的抑制剂， 不对称取代脲中的羰基和氨基通过氢键而与酶进行结合， 阻断细胞的生长周期， 使细胞死亡；还有一些脲类化合物在医药上用作抗肿瘤试剂，以及用来治疗动脉硬化和高血脂， 抑制胆固醇乙酞转移酶的活性等；此外脲类化合物还可作为石油、烃类燃料以及聚合物的添加剂，如抗氧剂、抗沉淀剂、缓蚀剂等[3]。
敌草隆[2]，英文名称 Diuron，化学名称：N-（3，4－二氯苯基）－N′，N′－二甲基脲（图2-1），是美国杜邦公司开发的一种取代脲类除草剂。
它具有内吸传导作用和一定的触杀作用，以根系吸收为主。
主要用于棉花、大豆、玉米、花生、甘蔗、果树、茶树、橡胶树等旱地作物防除一年生禾本科杂草和某些阔叶杂草，对多年生杂草如狗根、香附子等也有良好的防除效果[3]。
图1-1敌草隆有较好的应用前景，特别是近年来国外需求量较大[4]，每年我国有大量产品出口，取得了较好的经济效益。
历年来，专利过期农药品种在国际农药市场都占有很大的比例，如取代脲类除草剂中的异丙隆、氟草隆、绿麦隆、敌草隆、灭草隆等，在国内和国外都有较好的销售市场[4]。
1.2 取代脲类化合物的合成方法工业上合成取代脲的传统方法是采用光气或基于光气的异氰酸酯法[5]，合成取代脲最常用的方法还是异氰酸酯与胺的加成。
反应式为（图2-1）： 图2-1例如植物生长调节剂苯基吡啶基脲类化合物的制备，其合成反应如下式[6]（图2-2）： 图2-2工业上的灭鼠优也用此方法合成:先用对硝基苯胺与光气反应合成中间体对硝基苯基异氰酸酯，再在甲苯中于40℃下，与3-氨基甲基吡啶反应，从而合成灭鼠优[7]。
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