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文献综述
唑啉草酯(pinoxaden)(图一),化学名称:8-(2,6二乙基-4-甲基苯基)-l,2,4,5-四氢-7-氧-7H-吡唑[1,2-d] [1,4,5]氧二氮卓-9-基2,2-二甲基丙酸酯。
其作用机制是抑制乙酰辅酶 A 羧化酶,减少杂草的脂肪酸的合成。
草出苗后以3060ga.i.ha-1的速率施用唑啉草酯,从草的两叶期到旗叶期,都可以灵活地使用唑啉草酯,其杂草谱涵盖了广泛的一年生重要草种,例如黑草,丝状弯曲草,野生燕麦,黑麦草,金丝雀草,狗尾草。
其施药剂量低,具有新颖结构,与其它 APP 类除草剂不产生抗性, 其最大的特点是对大麦的安全性好。
若要合成唑啉草酯,则2-(2,6-二乙基-4-甲基-苯基)-丙二酸酯(图二)是十分重要的一个中间体。
在制得丙二酸酯衍生物后,可以通过其与[1,4,5]恶二氮烷在乙醇的伴随蒸馏下与[1,4,5]恶二唑烷进行环缩合以有效地形成芳基-吡唑烷二酮,最后再用新戊酰氯进行最终的酯化反应即可制成唑啉草酯。
图一图二图三对于唑啉草酯中间体丙二酸酯衍生物的制备,经查阅国内外文献发现了许多的制备方法。
下面着重介绍几种国内外的合成方法。
1. Michel Muehlebach、Manfred Boeger等人在《在结合有[1,4,5]恶二氮杂烷环的芳基二酮。
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