基于click反应的芳香伯胺衍生物
的合成研究综述
摘要：2001年诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless首次提出点击化学(click chemistry)。近年来,点击化学由于其反应条件温和、反应速度快、副反应少、产量高、对环境污染小、选择性强等众多优点使其广范应用于各个学科的研究，其中铜催化的叠氮－炔基Husigen环加成反应是点击化学的代表反应。而芳香胺化合物重氮化后是制备叠氮化合物的有效方法之一，即可用铜催化的叠氮－炔基Husigen环加成反应来合成芳香胺的衍生物。本文综述了近年来国内外学者基于click反应对芳香伯胺衍生物合成的研究进展。
关键词：点击化学；芳香伯胺；重氮化；叠氮化合物；合成
引言
在我们所熟悉的生活环境中，大自然给予我们的资源是有限的，这就要求我们要根据自己的实际需求来合成特定的物质。新世纪以来，随着科学技术的发展，许多科学工作者提出了各种各样不同的合成方法，近年来发展了一种重要的合成方法，即点击化学( click chemistry) 合成法。它是在2001 年由诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless首先提出的，是快速合成大量化合物的一种新方法。主旨是通过小单元的拼接，尤其强调在温和的反应条件下高选择性的形成碳-杂原子键(C—X—C)，快速可靠地完成形形色色分子的合成,实现分子多样性构建。 在绿色合成和原子经济时代的背景下，点击化学的提出为构建功能性分子系统开拓出一条高通量、高产率、高选择性的合成路线。“点击化学”，尤其是Cu(I)化合物催化叠氮基团和端基炔生成五元环化合物的环加成反应(CuAAC)作为化学合成的一种重要方法，由于叠氮基团与炔基团都比较容易引入到我们所需要的化合物结构中，而且具有一定的专一性，反应条件温和，反应过程受到的干扰小，能在水中或各种有机溶剂中发生，产物杂质少，易纯化，操作简单；因此得到广泛关注。
芳香族伯胺化合物的重氮化反应是一类很重要的有机反应,是在芳环上引入各种取代基团最常用、最有效的方法之一，而芳烃重氮化是制备芳香叠氮化物最古老的方法， 芳基重氮盐与催化剂叠氮离子的直接反应得到相应的芳香叠氮化物。本文针对近年来点击化学在芳香伯胺衍生物的合成研究进展作了详细介绍。
- 重氮化合物的合成
重氮化合物是一类含氮有机物，以2个连接的氮原子作为末端基团，其通式为R2C=N2X[1]。芳香伯胺主要通过与亚硝酸作用而发生重氮化反应，但由于亚硝酸很不稳定， 通常是用亚硝酸钠和盐酸或硫酸使其生成的亚硝酸立即与芳伯胺反应形成重氮盐，这也是运用最广的重氮化方法。通常要求盐酸或硫酸过量使反应混合物呈酸性，以避免重氮离子与活性芳香环发生偶联反应。反应时如（1）所示。
（1）
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