Pd催化的1,2,4噻二唑邻位上苯甲酮反应方法研究
摘 要
C-H广泛存在于化合物中，通过C-H活化官能团化使得我们能够更有效率地获得我们所需要的目标产物，但其区域的选择性是该反应主要的问题。为了解决该问题，我们一般引用导向基团，并且含氮和含氧化合物被用作活化反应的指导。此外，含氮杂环化合物广泛用于材料化学，药物化学和农业化学。本论文在噻二唑氮导向的基础上研究了钯催化的C（sp2）-H活化邻位上苯甲酮的反应，研究了反应时间，反应温度，反应溶剂对反应的影响，筛选反应条件，得出最优条件、最高产率的反应环境。
关键词：钯催化； 氮导向； 1,2,4噻二唑； 苯甲酮； 碳氢活化
- 文献综述
1,2,4-噻二唑化合物的介绍及其传统的合成方法
1,2,4-噻二唑是一类非常重要的杂环化合物，具有其独特的生物活性。近几十年来，这些化合物在药物化学和农业科学中的许多重要运用引起了广泛关注。尽管可商购的 1,2,4-噻二唑类药物主要是抗生素头孢唑兰，但是有生物活性的相关化合物却远远不止这一种。如: 2001 年，Fawzi等人发现了噻二唑衍生物SCH202676，是一种非常有前景得G蛋白偶联受体变构调剂。1998年，Decking等发现具有保护心脏作用得 KC12291。 2002年，马丁内斯等人发现，合成酶激酶3beta;抑制剂的ATP 竞争性糖原可以用噻二唑啉二酮(TDZD)。为了改进这些有意思的先导化合物的药理活性，研究人员合成出了很多1,2,4-噻二唑衍生物，它们在材料化学，药物化学，农业化学中有着十分广泛的应用，这促进了这类杂环化合物合成方法的发展。
由于有机化学也可以认为是定向地断裂和生成C-X键的过程，因此在反应中通常需要定位基团来构筑C-X键，然而，传统的交叉偶联虽然能够有效的构建碳碳键和碳杂键，但此类反应均需先对反应的底物进行预官能化，这导致了反应的原子经济性极低，而且反应还会产生大量的金属盐类副产物，如不加以处理，就会造成环境的污染。因此，一种新的的交叉偶联反应需要被开发利用，并尝试投入到实际的成产中。
近年来，过渡金属催化下通过C-H键活化直接生成C-C键的偶联方法代表了有机化学发展的主要目标。相比传统的偶联反应，过渡金属催化的碳氢键活化反应具有以下三个优点:首先，该反应不需要对底物进行预官能化，这大大的提高了反应原子经济性；其次，反应的底物相比于原先的卤代物更廉价易得而且极易保存；第三，反应不会产生任何金属盐类化合物，完全符合绿色化学理念。
氮原子导向钯催化的C-H键活化反应
含氮原子的结构单元作为碳氢键活化的导向基被广泛应用(Scheme 1.1)，它有很好的选择性，其中吡啶导向基在C-H活化反应中有着十分重要的作用。自从1968年2-苯基吡啶邻位上碳钯化[1]反应被发现后，含氮原子的导向基慢慢被人们所知道。下面分别介绍下含氮原子导向基的C-H活化(Scheme 1.2)。
Scheme 1.1 常用的指导基团
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