含醚吡啶类中间体的合成文献综述

 2021-10-15 21:00:40

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文献综述

1.发展简介

众所周知,吡啶和苯是生物电子等排体。尽管两者在诸多方面是相似的,但两疏水性差别较大(苯的疏水常数为1.96,吡啶为0.65),因此,由吡啶替代苯环而得到的新化合物往往具有更高的生物活性,低的毒性,高的内吸性或更高的选择性等。正因为吡啶环在农药分子设计中具有如此独特的效应,所以这类化合物的研究方兴未艾,并不断有新农药产品问世。本文对一些吡啶类农药的研究新进展按照生物活性类别杀菌、杀虫杀螨、除草活性做一概述。

2.具有杀菌活性的吡啶类化合物

2.1N-(吡啶基烷基)酰胺类

该类化合物商品化的品种氟啶酰菌胺(fluopicolide)是由拜耳公司开发的、具有独特作用机理的新型吡啶酰胺类杀菌剂,主要用于防治卵菌纲病害如霜霉病、疫病等,与其它类化合物无交互抗性,田间试验结果表明,叶面施药不仅具有很好的防效,且持效期长。拜耳公司报道的其他化合物2~7也都具有很好的杀菌效果,如化合物2、3在330mg/L时对甘蓝黑斑病均有100%的防效,化合物4在500g/hm2时对甘蓝黑斑病,小麦灰霉病、网斑病、颖枯病的防效均为100%。杜邦公司报道的化合物8在较低浓度下也具有很好的杀菌活性。Mansfield报道的化合物9~12均具有较好的杀菌活性,在330mg/L时对小麦白粉病、甘蓝黑斑病、番茄灰霉病、瓜类霜霉病均有较好的防效。

2.2吡啶肟类化合物

吡啶肟类化合物此类化合物即将商品化的品种是组合化学公司报道的pyribencarb(化合物30),对灰霉病等多种病害有很好的防治效果。日本曹达公司报道的化合物31在50mg/L对灰霉病具有很好的防效。上海市农药研究所袁利萍等报道的化合物32在100mg/L对白菜软腐病防效可达到100%。

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